ANÁLOGOS DE GONADOLIBERINA COM SOLUBILIDADE APERFEIÇOADA, PROCESSO PARA SUA PREPARAÇÃO, AGENTES QUE OS CONTÊM, E SUA UTILIZAÇÃO

Classificação IPC

Prioridades unionistas

Resumo técnico

Patente de Invenção: "ANÁLOGOS DE GONADOLIBERINA COM SOLUBILIDADE APERFEIÇOADA, PROCESSO PARA SUA FABRICAÇÃO, MEIO CONTENDO OS MESMOS E SUA APLICAÇÃO" . A presente invenção refere-se a um peptídeo da fórmula I (I) na qual X é hidrogênio ou (C~ 1~-C~ 7~)-acil ou, se A representa piroglutamil, é ausente A é Pgl, dehidro-Pro, Pro, D-Thi, D-Pgl ou D-Nal(2) opcionalmente substituído no anel aromático por um ou mais radicais idênticos ou diferentes da série bromo, cloro, flúor, nitro, amino, metil e metoxi, D-Phe substituído dessa maneira ou D-Trp substituído dessa maneiras; B é His ou D-Phe opcionalmente substituído no anel fenil por um ou dois radicais idênticos ou diferentes da série bromo, cloro, flúor, nitro, amino, metil e metoxi; C é Trp, D-Thi, D-Pal(3) ou D-Trp opcionalmente substituído na posição 5 e/ou 6 por um ou dois radicais idênticos ou diferentes da série bromo, cloro, flúor, nitro, amino, metil e metoxi; D é Tyr, Arg ou His E é D-Ser(R1), -Asn, -Asp-Ome, D-Thi ou o radical de um aminoácido D da fórmula II; (II) F é Ser(R1), Leu, Trp ou Phe; G é Gly-Nh2, Asa-Gly-Nh2, D-Ala-NH~ 2~ou NH-(C~ 1~ -C~ 4~)-alquil; R^ 1^ é opcionalmente um radical glicosil parcialmente protegido com pelo menos um grupo hidroxil livre e R^ 2^ é hidrogênio, (C~ 1~-C~ 4~)-alquoxicarbonil, (C~ 1~-C~ 4~)-alquoxi, (C~ 1~-C~ 4~)-alquil que é opcionalmente monosubstituído por (C~ 1~-C~ 4~)-alquoxicarbonil ou (C~ 1~-C~ 4~-alquoxicarbonil-amino, fenil que é opcionalmente substituído por até três radicais idênticos ou diferentes da série cloro, flúor, metil e (C~ 1~-C~ 4~)-alquoxi, naftil, 4, 5, 6, 7-tetrahidrobenzimidazol-2-il ou indolil, ou um sal fisiologicamente aceitável do mesmo, com a ressalva de que a) se E representa um resíduo da fórmula II, -Asn, -Asp-Ome ou D-Thi, F é exclusivamente Ser(R^ 1^) e B0 se F representa Leu, Phe ou Trp, E é exclusivamente D-Ser(R^ 1^).