AGENTES ANTIANGÍNICOS DE PIRAZOLPIRIMIDINONAS

Classificação IPC

Prioridades unionistas

Resumo técnico

Patente de Invenção: "AGENTES ANTIANGÍNICOS DE PIRAZOLPIRIMIDINONAS ". Trata-se de compostos de fórmula: e seus sais farmaceuticamente aceitáveis, na qual: R^ 1^ é h; alquila C~ 1~-C~ 3~ opcionalmente substituída por um ou mais substituinte flúor; ou cicloalquila C~ 3~-C~ 6~; R^ 3^ é alquila C~ 1~-C~ 6~ opcionalmente substituída por um ou mais substituintes flúor ou por cicloalquila C~ 3~-C~ 6~ cicloalquila C~ 3~-C~ 5~; alquenila C~ 3~-C~ 6~; ou alquinila C~ 3~-C~ 6~; R^ 4^ é alquila C~ 1~-C~ 4~ opcionalmente substituída por OH, NR^ 5^R^ 6^ ou COO~ 2~R^ 7^; alquenila C~ 2~-C~ 4~ opcionalmente substituída por CN, CONR^ 5^R^ 6^ ou CO~ 2~R^ 7^; alcanoíla C~ 2~-C~ 4~ opcionalmente substituída por NR^ 5^R^ 6^; hidroxialquila C~ 2~-C~ 4~ opcionalmente substituída por NR^ 5^; (alcóxi C~ 2~-C~ 3~) alquila C~ 1~-C~ 2~ opcionalmente substituída por OH ou NR^ 5^R^ 6^; CONR^ 5^; CO~ 2~R^ 7^; halo; NR^ 5^R^ 6^; NHSO~ 2~NR^ 5^R^ 6^; NHSO~ 2~NR^ 5^R^ 6^; NHSO~ 2~R^ 8^; ou fenila ou heterociclila, sendo que qualquer delas é opcionalmente substituída por metila; cada um de R^ 5^ e R^ 6^ consiste independentemente em H ou alquila C~ 1~-C~ 4~ ou, conjuntamente com o átomo de nitrogênio ao qual são ligados, formam um grupo pirrolidinil, piperidino, morfolino, 4-(NR^ 9^)-piperazinil ou imidazoli, sendo que o dito grupo é opcionalmente substituído por metila ou hidróxi; R^ 7^ é H ou alquila C~ 1~-C~ 4~; R^ 8^ é alquila C~ 1~-C~ 3~ opcionalmente substituída por NR^ 5^R^ 6^; e R^ 9^ é H; alquila C~ 1~-C~ 3~ opcionalmente substituída por fenila; hidroxialquila C~ 2~-C~ 3~; ou alcanoíla C~ 1~-C~ 4~; os quais são inibidores de cGMP PDE seletivos utilizáveis no tratamento de distúrbios cardiovasculares tais como angina, hipertensão, falha cardíaca e aterosclerose.