DERIVADOS INDOL ÚTEIS COMO ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES ENDOTELINA

Classificação IPC

Prioridades unionistas

Resumo técnico

Patente de Invenção: "DERIVADOS INDOL ÚTEIS COMO ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES ENDOTELINA" . Compostos de fórmula I, e seus derivados farmaceuticamente aceitáveis, em que R^ 1^ e R^ 2^ são substituintes opcionais e representam independentemente C~ 1-6~ alquila, C~ 2-6~ alquenila [opcionalmente substituída por CO~ 2~H ou CO~ 2~(C~ 1-6~ alquila)], C~ 2-6~ alquinila, halogênio, C~ 1-3~ perfluoalquila, (CH~ 2~)~ m~Ar^ 1^, (CH~ 2~)~ m~Het1, (CH~ 2~)~ m~CONR^ 7^R^ 8^, (CH~ 2~)~ m~CO~ 2~R^ 8^, O(CH~ 2~)qCO~ 2~R^ 8^, (CH~ 2~)~ m~COR^ 8^, (CH~ 2~)~ m~OR^ 8^, O(CH~ 2~)pOR^ 8^, (CH~ 2~)~ m~NR^ 7^R^ 8^, CO~ 2~(CH~ 2~)qNR^ 7^R^ 8^, (CH~ 2~)~ m~CN, S(O)nR^ 8^, SO^ 2^NR^ 7^R^ 8^, CONH(CH~ 2~)~ m~Ar^ 1^ ou CONH(CH~ 2~)~ m~Het1; R^ 3^ representa H, C~ 1-6~ alquila, (CH~ 2~)pNR^ 9^R^ 10^, SO2R^ 10^, SO2R^ 10^, SO2NR^ 9^R^ 10^, (CH~ 2~)~ m~COR^ 10^, C~ 2-6~ alquenila, C~ 2-6~ alquinila, (CH~ 2~)~ m~CONR^ 9^R^ 10^, (CH~ 2~)~ m~CO~ 2~R^ 10^, (CH~ 2~)pCN, (CH~ 2~)~ p~R^ 10^ ou (CH~ 2~)~ p~OR^ 10^; R^ 4^ representa H ou C~ 1-6~ alquila; R^ 5^ representa H ou OH; R^ 6^ representa fenila opcionalmente fundida com um anel heterocíclico, sendo o grupo como um todo opcionalmente substituído; R^ 7^-10 são aqui inteiramente definidos e podem representar independentemente Ar^ 2^ ou Het^ 2^; Z representa CO~ 2~H, CONH(tetrazol-5-il), CONHSO~ 2~O(C~ 1-4~ alquila), CO~ 2~Ar~ 3~, CO~ 2~(C~ 1-6~ alquila), tetrazol-5-il, CONHSO~ 2~(CH~ 2~)~ q~Ar^ 3^ ou CONHSO~ 2~(C~ 1-6~ alquila); Ar^ 1^-3 representam independentemente fenila, naftila, ou um heterociclo aromático, cujos grupos são opcionalmente fundidos e opcionalmente substituídos; e Het^ 1^ e Het^ 2^ representam independentemente um heterociclo não-aromático o qual é opcionalmente substituído: são úteis no tratamento de restenosis, deficiência renal e hipertensão pulmonar.