MÉTODOS PARA A PREPARAÇÃO E ISOLAMENTO DE SAIS DE VARDENAFILA E PARA A PREPARAÇÃO DE VARDENAFILA, E, USO DE SAIS DE VARDENAFILA COM ÁCIDOS

Classificação IPC

Prioridades unionistas

Resumo técnico

MÃTODOS PARA A PREPARAÃÃO E ISOLAMENTO DE SAIS DE VARDENAFILA E PARA A PREPARAÃÃO DE VARDENAFILA, E, USO DE SAIS DE VARDENAFILA COM ÃCIDOS.O objetivo desta invenção fornece um método de preparação e isolamento de sais insolúveis ou parcialmente solúveis em água de vardenafila da fórmula 1, em particular seus sais com ácidos na razão de componentes 1: 1 ( da fórmula 2a, HA significa qualquer ácido) e de hidratos cristalinos dos ditos sais. Estas formas sólidas, em particular cloridrato de vardenafila cristalino trihidratado da fórmula 4, podem ser diretamente, sem purificação adicional, usando-se na preparação de um medicamento para a terapia de disfunção erétil. A presente solução é fundamentada no uso de água como um meio adequado tanto para obter extrato das formas solúveis em água de vardenafila quanto para o isolamento e cristalização subsequente de sais sólidos insolúveis ou parcialmentesolúveis em água de vardenafila com ácidos (1: 1). A cristalização dos sais isolados acontece o ajuste de pH da solução aquosas por meio das soluções aquosas de bases ou ácidos, em que nenhum solvente orgânico ou uma mistura destes com água é necessário para a cristalização. O método de acordo com esta invenção reduz os custos para solventes orgânicos, aumenta a eficiência do isolamento dos sais de vardenafila com ácidos e facilita a preparação de hidratos deficientemente estáveis destes sais.