HETEROARIL, AMINOGUANIDINAS E ALCÓXIGUANIDINAS E SEU USO COMO INIBIDORES DA PROTEASE

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Abstract

"HETEROARIL, AMINOGUANIDINAS E ALCÓXIGUANIDINAS E SEU USO COMO INIBIDORES DA PROTEASE". São descritos os compostos de aminoguanidina e alcoxiguanidina, incluindo os compostos de Fórmula (VII), na qual X é O ou NR^ 9^ e Het, R^ 1^, R^ 7^, R^ 8^, R^ 12^, R^ 15^, R^ a^, R^ b^, R^ c^, Z, e n são descritos no relatório descritivo, assim como os hidratos, os solvatos ou os sais farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos, que inibem as enzimas proteolíticas, tais como a trombina. Também descritos são os métodos para a preparação de tais compostos. Os compostos da invenção são inibidores potentes das proteases, especialmente as serina proteases semelhantes à tripsina, tais como a quimotripsina, a tripsina, a trombina, a plasmina e o fator Xa. Certos dos compostos exibem atividade antitrombótica através da inibição direta, seletiva, de trombina. A invenção inclui uma composição para a inibição da perda de plaquetas sangüíneas, a inibição da formação de agregados de plaquetas sangüíneas, a inibição da formação de fibrina, a inibição da formação de trombo, e a inibição da formação de êmbolo em um mamífero, compreendendo um composto da invenção em um carreador farmaceuticamente aceitável. os outros usos dos compostos da invenção são como anticoagulantes incluídos em, ou fisicamente ligados a materiais usados na manufatura de dispositivos usados na coleta de sangue, na circulação sangüínea, e na armazenagem de sangue, tais como os cateteres, as máquinas para a diálise do sangue, as seringas e os tubos para a coleta de sangue e as sondas. Adicionalmente, os compostos podem ser marcados de uma forma detectável e empregados para a representação da imagem in vivo dos trombos.