1,4-BENZODIAZEPINAS SUBSTITUÍDAS E SEUS USOS PARA O TRATAMENTO DE CÂNCER

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Abstract

"1,4-BENZODIAZEPINAS SUBSTITUÍDAS E SEUS USOS PARA O TRATAMENTO DE CÂNCER". A presente invenção e voltada a 1,4-benzodiazipinas inéditas, a composições farmacêuticas suas e ao seu uso como inibidores de interações de HDM2-p53. Os compostos têm a fórmula (I) ou um solvato, hidrato ou sal seu farmaceuticamente aceitável, em que X e Y são independentemente -C(O)-, -CH~ 2~- ou -C(S)-; R^ 1^, R^ 2^, R^ 3^, R^ 4^, R^ 7^, R^ 8', R^ b^, R^ c^, R^ d^ e M são definidos no presente. R^ 5^ é hidrogênio, alquila, cicloalquila, arila opcionalmente substituído, heteroarila opcionalmente substituído, aralquila opcionalmente substituído, heteroarila opcionalmente substituído, carbóxialquila, alcóxi-carbonila, alcóxi-alquila, amino-carbonila, amino-carbonil-alquila, alquilamino-carbonila ou alquilamino-carbonil-alquila; R^ 6^ é cicloalquila, arila, heteroarila, cicloalquil-alquila, aralquila, heteroaril-alquila ou um heterociclo saturado ou parcialmente insaturado, sendo cada um deles opcionalmente substituído; R^ 9^ é cicloalquila, arila, heteroarila, um heterociclo saturado ou parcialmente insaturado, cicloalquil-(alquila), aralquila ou heteroarilalquila, sendo cada um deles opcionalmente substituído; e R^ 10^ é - (CH~ 2~)~ n~-CO~ 2~R^ b^, - (CH~ 2~)~ m~CO~ 2~M,-(CH~ 2~)~ i~-OH ou - (CH~ 2~)~ j~ -CONR^ c^R^ d^; n é 0-8, m é 0-8, i é 1-8, j é 0-8.