AMINOGUANIDINAS E ALCOXIGUANIDINAS COMO INIBIDORES DE PROTEASES.

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Abstract

"AMINOGUANIDINAS E ALCOXIGUANIDINAS COMO INIBIDORES DE PROTEASES". Compostos aminoguanidina e alcoxiguanidina, incluindo compostos de fórmula (I) em que X é O ou NR^ 9^ e R^ 1^-R^ 4^, R^ 6^-R^ 9^, R^ 11^, R^ 12^, R^ a^, R^ b^, R^ c^, Y, Z, n e m são especificados no relatório, assim como hidratos, solvatos ou sais farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos, que inibem as enzimas proteolíticas como trombina são descritas. São também descritos processos para preparar os compostos de fórmula (I). Os novos compostos da presente invenção são inibidores potentes de proteases, especialmente proteases de serina como tripsina, como quimotripsina, tripsina, trombina, plasmina e fator Xa. Alguns dos compostos demonstram atividade antitrombótica via inibição direta, seletiva, de trombina, ou são intermediários utilizáveis para formar compostos tendo atividade antitrombótica. A invenção inclui uma composição para inibir a perda de plaquetas de sangue, inibir a formação de agregados de plaquetas de sangue, inibir a formação de fibrina, inibir formação de trombo, e inibir a formação de êmbolo em um mamífero, compreendendo um composto da invenção em um veículo farmaceuticamente aceitável. Outros usos de compostos da invenção são como anticoagulantes ou incrustados ou fisicamente ligados a materiais usados na fabricação de dispositivos usados em coleta de sangue, circulação de sangue, e armazenagem de sangue, como catéteres, máquinas de diálise de sangue, seringas e tubos de coleta de sangue, linhas de sangue e dispositivos tipo "stents".