MÉTODO PARA PREPARAR UM DERIVADO DE FENILALANINA, E, COMPOSTO

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Abstract

MÃTODO PARA PREPARAR UM DERIVADO DE FENILALANINA, E,COMPOSTOà descrito um método para preparar um derivado de fenilalaninatendo um anel de quinazolinadiona representado pela seguinte fórmula (1) ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, compreendendo as seguintes etapas (a),(b) e (c):(1)(a) reagir um derivado de acil fenilalanina representado pelaseguinte fórmula (2):(2)com um reagente que introduz grupo carbonila e um derivadoespecífico de ácido antranílico para assim formar o derivado de uréia carbóxi-assimétrico correspondente;(b) converter o derivado de uréia carbóxi-assimétrico no derivadode quinazolinadiona correspondente na presença de um grupo agente que ativa carboxila:(c) se desejado, substituir um grupo N-alquila pelo átomo dehidrogênio ligado ao átomo de nitrogênio presente no anel de quinazolinadiona do derivado de quinazolinadiona usando um agente de N-alquilação e então desprotegendo o produto resultante, quando o substituinte R3' que é um grupo correspondente a R3 é protegido. De acordo com este método, pode-se obter um derivado de fenilalanina tendo um esqueleto de quinazolinodiona em um rendimento alto favoravelmente industrialmente.