PROCESSO DE PRODUÇÃO DE 2', 2'-DIFLUORNUCLEOSÍDEO E INTERMEDIÁRIO

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Abstract

PROCESSO DE PRODUÇÃO DE 2',2'-DIFLUORNUCLEOSÍDEO E INTERMEDIÁRIO. A presente invenção relaciona-se a um processo mais aperfeiçoado para a preparação de 2'-desoxi-2' .2'- difluornucleosídeo e seu intermediário. A presente invenção fornece um processo para a preparação de um enantiômero entro em pureza maior que 98%, que compreende a formação de um anel de lactona por hidrólise de etil (3RS)-2,2- diflúor-3-hidroxi-3- (2,2-dimetiloxolan-4-il)propionato na presença de reagentes de hidrólise selecionado a partir de ácido acético ou ácido cloroacético, água e uma mistura de solventes orgânicos selecionados do grupo que compreende acetonitrila, dioxano, tetrahidrofurano ou tolueno, introdução de um grupo de proteção de benzoil substituído na posição 3 e posição 5, e recristalização o referido enantiômero entro. Além disso, a presente invenção fornece um processo para a preparação seletiva em pureza maior que 99%, de um beta-anômero 2'-desoxi-2' , 2'-difluornucleosídeo na posição 3' e posição 5' que são protegidos por um benzoil substituído em uma proporção alfa/beta anomérica de 2:3.