INIBIDORES MACROCÍCLICOS DO VÍRUS DA HEPATITE C, COMBINAÇÃO E COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA COMPREENDENDO OS MESMOS, BEM COMO USO E PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DOS REFERIDOS INIBIDORES

IPC Classification

Priority claims

Abstract

INIBIDORES MACROCICLICOS DO VIRUS DA HEPATITE C, COMBINAÇÃO E COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA COMPREENDENEDO OS MESMOS, BEM COMO USO E PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DOS REFERIDOS INIBIDORES. A presente invenção refere-se a inibidores de replicação de HCV de Fórmula (I) e os N-óxidos, sais, ou estereoisômeros destes, em que cada linha tracejada (representada por) representa uma ligação dupla opcional; X é N, CH e onde X suporta uma ligação dupla ele é c; R^ 1^ é -OR^ 6^, -NH-SO~ 2~R^ 7^; R^ 2^ é hidrogênio, e onde X é O ou CH, R^ 2^ pode também ser C~ 1-6~ alquila; R^ 3^ é hidrogênio, C~ 1-6~ alquila, C~ 1-6~alcóxiC~ 1-6~alquila, ou C~ 3-7~cictoalquila; n é 3, 4, 5, ou 6; R^ 4^ e R^ 5^ independentemente um do outro são hidrogênio, halo, hidróxi, nitro, ciano, carboxila, C~ 1-6~alquiIa, C~1-6~alcóxi, C~ 1-6~alcóxiC~ 1-6~alquila, C ~1-6~alquilcarboniía, C~ 1-6~alcóxi-carbonila, amino, azido, mercapto, C~ 1-6~alquiltio, polihaloC~ 1-6~alquila, arila ou Het; W é arila ou Het; R^ 6^ é hidrogênio; arila; Het; Ca~ 3-7~cicloalquila opcionalmente substituida com C~ 1-6~alquila; ou C~ 1-6~alquila opcionalmente substituida com C~ 3-7~cicloalquila, arila ou com Het; R^ 7^ é arila; Het; C~ 3-7~cicloalquila opcionalmente substituida com C~ 1-6~alquila; ou C~ 1-6~alquiIa opcionalmente substituida com C~ 3-7~cicloalquila, arila ou com Het; arila é fenila ou naftila, cada opcionalmente substituida com 1-3 substituintes; Het é um anel heterocíclico de 5 ou 6 membros saturado, parcialmente insaturado ou completamente insaturado contendo 1 - 4 heteroátomos, cada independentemente, selecionados de N, O ou S, e opcionalmente substituidos com 1 -3 substituintes; composições farmacêuticas contendo compostos (1) e processos (I). Combinações biodisponiveis dos inibidores de HCV de Fórmula (I) com ritonavir são também fornecidos.