MÉTODO PARA PREPARAR UM OLIGONUCLEOTÍDEO, E, USO DE CETONAS

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Abstract

MÉTODO PARA PREPARAR UM OLIGONUCLEOTÍDEO, E, USO DE CETONAS. É descrito um método para preparar um oligonucleotídeo compreendendo as etapas de a) fornecer um composto contendo hidroxila com a fórmula (A), em que B é uma base heterocíclica e i) R~2~ é H, um grupo 2'-hidroxila protegido, F, um grupo amino protegido, um grupo O-alquila, um alquila O- substituído, um alquilamino substituído ou uma ligação metileno C^4'-02'^; R~3 ~é OR'~3~, NHR"~3~ , NR"~3~R'~3~, em que R~3~ é um grupo protetor hidroxila, um nucleotídeo protegido ou um oligonucleotídeo protegido, R"~3~, R"~3~ são independentemente grupos protetores amina, e R~5~ é OH ou ii) R~2~ é H, um grupo 2'-hidroxila protegido, F, um grupo amino protegido, um grupo O- alquila, um alquila O-substituído, um alquilamino substituído ou uma ligação metileno C4'-02'; R~3~ é OH e R~5~ é OR'~5~ e R'~5~ é um grupo protetor hidroxila, um nucleotídeo protegido ou um oligonucleotídeo protegido ou iii) R~2~ é OH, R~3~ é OR'~3~, NHR" 3, NR"~3 ~R'''~3~, em que R~3~ e um grupo protetor hidroxila, um nucleotídeo protegido ou um oligonucleotídeo protegido, R"~3~, R"~3~ são independentemente grupos protetores amina, e R~5~ é OR'~5~ e R'~5~ é um grupo protetor hidroxila, um nucleotídeo protegido ou um oligonucleotídeo protegido b) reagir o dito composto com um agente de fosfitilação na presença de um ativador com a fórmula (I) (ativador I).