ESPECTROSCOPIA RMN DE FLÚOR PARA CLASSIFICAÇÃO BIOQUÍMICA

IPC Classification

Priority claims

Abstract

"ESPECTROSCOPIA RMN DE FLÚOR PARA CLASSIFICAÇÃO BIOQUÍMICA". A presente invenção refere-se à classificação de Alto Rendimento (HTS) de grandes bibliotecas de composto que é o método de descoberta que conduz ao fármaco. É bem aceito agora que para um ensaio funcional, a qualidade seja mais importante que a quantidade. Um método de RMN bioquímico originalmente proposto por Percival e Withers (Biochemistry, 1992, 31, 498-505) é estendido à classificação de Ser/Thr quinases. O método requer a presença de uma porção de CF~ 3~ (ou CF) no substrato e utiliza espectroscopia de ^ 19^F RMN para a detecção dos substratos de partida e enzimaticamente modificados. Os experimentos podem ser realizados em tempo real ou em um formato de ensaio de ponto terminal usando as concentrações de proteína e substrato comparáveis aquelas usadas por outras técnicas de HTS. É apresentada a aplicação dessa técnica para fosforilação de um substrato pela proteína Ser/Thr quinase AKT1.