PROCESSO PARA A ALQUILAÇÃO ASSIMÉTRICA DE UM GRUPO CARBONILA E COMPOSTO

Classificação IPC

Prioridades unionistas

Resumo técnico

ALQUILAÇÃO ASSIMÉTRICA DE CARBONILAS A presente invenção refere-se aos processos e aos intermediá- rios para a alquilação estereosseletiva de grupos alquila. A invenção permiteem particular a preparação estereosseletiva do fármaco antidepressivo escitalopram. Foi verificado que derivados do ácido bórico e do ácido borônico são elementos úteis na ligação de um grupo quiral a um composto contendoum grupo carbonila a ser alquilado. Os boratos e boronatos citados são, poutanto, úteis em um processo para a alquilação assimétrica de um grupo carbonila em um composto contendo um grupo carbonila e um grupo de ligação capaz de reagir com derivados do ácido bórico ou borônico. A alquilação assimétrica pode ser concretizada através da mistura do composto contendo um grupo carbonila a ser alquilado e o grupo de ligação capaz de reagir com um derivado do ácido bórico ou borônico a um derivado do ácido bórico ou borônico, da adição de um álcool quiral e da adição de um composto organometálico. Após a reação de alquilação, o borato e o boronato podem ser facilmente removidos por hidrólise.