INIBIDORES MACROCÍCLICOS DE VÍRUS DA HEPATITE C

Classificação IPC

Prioridades unionistas

Resumo técnico

INIBIDORES MACROCICLICOS DE VIRUS DA HEPATITE C. Inibidores da replicação de HCV da fórmula (I), os N-óxidos, sais, e formas estereoquimicamente isoméricas destes, em que cada linha tracejada (representada por -------) representa uma ligação dupla opcional; X é N, OH e onde X suporta uma ligação dupla é C; R^1^ é arila ou um sistema de anel heterocíclico bicíclico de 9 a 12 membros ou monocíclico de 5 ou 6 membros completamente insaturado, parcialmente insaturado ou saturado em que o referido sistema de anel contém um nitrogênio, e opcionalmente um a três heteroátomos adicionais selecionados a partir do grupo consistindo em oxigênio, enxofre e nitrogênio, e em que os membros de anel restantes são átomos de carbono; em que o referido sistema de anel pode ser opcionalmente substituído em qualquer carbono ou átomo de anel de nitrogênio com um, dois, três, ou quatro substituintes; L é uma ligação direta, -O-, -O-C~1-4~alcanodiila-, -O-O(=O)-, -O-C(=O)-NR^4a^ ou -O-C(=O)- NR^4a^C~1-4~alcanodiila-; R^2^ é hidrogênio, -OR^5^, -C(O)OR^5^, -O(=O)R^6^, -C(=O)NR^4a^R4^b^, -C(=O)NHR^4c^, -NR^4a^R^4b^, -NHR^4c^, -NR^4a^SO~p~NR^4a^R^4b^, -NR^4a^SO~p~R^7^, ou B(OR^5^)~2~; R^3^ é hidrogênio, e onde X é C ou CH, R^3^ pode da mesma forma ser C~1-6~alquila; n é 3, 4, 5, ou 6; p é 1 ou 2; arila é fenila, naftila, indanila, ou 1,2,3,4-tetraidronaftila cada dos quais pode ser opcionalmente substituído por um, dois ou três substituintes; Het é um anel heterocíclico completamente insaturado, parcialmente insaturado ou saturado de 5 ou 6 membros contendo 1 a 4 heteroátomos cada qual independentemente selecionado a partir de nitrogênio, oxigênio e enxofre, sendo opcionalmente condensado com um anel de benzeno, e em que o grupo Het como um todo pode ser opcionalmente substituído por um, dois ou três substituintes; composições farmacêuticas contendo compostos (I) e processos para preparar compostos (I). Combinações biodisponíveis dos inibidores de HCV da fórmula (I) com ritonavir são da mesma forma fornecidas.