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Dado oficial do INPI

PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DO ÁCIDO (R)-4-(1-(6-(4- (TRIFLUOROMETIL)BENZIL)-6-AZASPIRO[2.5]OCTANO-5- CARBOXAMIDO)-CICLOPROPIL) BENZÓICO OU UM SAL DO MESMO

Em ExigênciaPatente de InvençãoPCT · EP2021057046

Dados do pedido

Número

112022019285

Tipo

Patente de Invenção

Depósito

19/03/2021

Publicação

16/11/2022

PCT

EP2021057046

Andamento no INPI

Parecer técnico a responder
  1. Depósito19/03/21
  2. Publicação16/11/22
  3. Exame
  4. Deferimento
  5. Concessão
  6. Em vigor

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Depositantes e inventores

Depositantes

ROTTAPHARM BIOTECH S.R.L.

IT

Inventores

B. B. (pessoa física)

IT

F. M. (pessoa física)

IT

L. R. (pessoa física)

IT

R. A. (pessoa física)

IT

Dados técnicos

Classificação IPC

Prioridades unionistas

EP

20166480.2 · 27/03/2020

Resumo técnico

PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DO ÁCIDO (R)-4-(1-(6-(4- (TRIFLUOROMETIL)BENZIL)-6-AZASPIRO[2.5]OCTANO-5-CARBOXAMIDO)-CICLOPROPIL) BENZÓICO OU UM SAL DO MESMO. A presente invenção fornece um processo para preparar ácido (R)-6-(tert-butoxicarbonil)-6-azaspiro[2,5]octano-5- carboxílico (SM1), o referido processo compreendendo a etapa de: iv) converter um composto de fórmula (VII) num composto de fórmula (VIII) utilizando um reagente de Wittig num solvente adequado; v) reagir através da reação de Makosza o composto de Fórmula (VIII) usando bromofórmio e uma base adequada para obter o composto de ciclopropano de Fórmula (IX); e vi) remoção de átomos de bromo na presença de um agente redutor e uma base em um solvente alcoólico obtendo-se assim (SM1). A invenção se refere também a um processo para a conversão do composto (SM1) para a preparação do ácido (R)-4-(1-(6-(4-(trifluorometil)benzil)-6-azaspiro[2.5] octano-5-carboxamido)ciclopropil) benzóico (IV) ou um sal do mesmo. O sal é, preferencialmente, o sal de sódio, mais preferencialmente, a forma polimórfica A (R)-4-(1-(6-(4- (trifluorometil)benzil)-6-azaspiro[2.5]octano-5- carboxamido)-ciclopropil) benzoato de sódio tendo um espectro de DRX em pó com picos em valores do ângulo 2Theta ±0,2° de 4,3, 5,0, 5,8, 6,4, 7,1, 8,3, 8,7, 12,8, 15,3, 15,9.

Histórico de despachos

Publicações na Revista da Propriedade Industrial (RPI).

Parecer de pré-exame

#6.23

18/08/2026

RPI 2902

Notificação de entrada na fase nacional - PCT

#1.3

16/11/2022

RPI 2706

Alteração de dados cadastrais

#1.1

04/10/2022

RPI 2700

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