PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE 5-(2-AMTNO-PIRIMIDIN-4-IL)-2-ARIL-1 H-PIRROL-3-CARBOXAMIDAS

Classificação IPC

Prioridades unionistas

Resumo técnico

PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE 5-(2-AMINO-PIRIMIDIN-4-IL)-2-ARIL-1 H-PIRROL-3-CARBOXAMIDAS. A invenção se refere a um processo para a preparação de 5-(2-amino-pirimidina-4-il)-2-aril-1H-pirrol-3-carboxamidas e aos compostos úteis intermediários de tal processo. O processo permite obter os produtos desejados com elevados níveis de rendimento e pureza. A síntese se inicia a partir de acoplamento de um acetal com um beta-cetoéster, o composto resultante é acetilado e, em seguida, é reagido com um acetal de dialquil de N,N-dimetilformamida para dar um intermediário que é ciclizado para 5-(2-amino-pirimidina-4-il)-2aril-1H-pirrol-3-carbixílico éster; o éster carboxílico é então hidrolisado e o ácido carboxílico resultante é finalmente condensado com uma forma apropriada de amoníaco para dar a carboxamida desejada. Os compostos preparados de acordo com o processo da presente invenção são dotados de atividade inibidora da proteína cinase e, mais particularmente, atividade inibidora Cdc7 ou Cdc7/Cdks. Os compostos são úteis no tratamento de uma variedade de cancros, doenças proliferativas de células e doenças associadas à proteína cinase.