COMPOSIÇÃO DE MATÉRIA TERAPEUTICAMENTE ATIVA, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA E MÉTODO DE TRATAMENTO OU PREVENÇÃO DE UMA DOENÇA OU CONDIÇÃO EM UM MAMÍFERO.

IPC Classification

Priority claims

Abstract

Patente de Invenção: "COMPOSTOS TERAPEUTICAMENTE ATIVOS BASEADOS NA SUBSTITUIÇÃO BIOISÓSTERA DE INDAZOL POR CATECOL EM INIBIDORES DE PDE4" . São descritas composições de matéria terapeuticamente ativas que são úteis no tratamento ou prevenção de doenças e condições compreendendo doenças inflamatórias, incluindo inflamação das articulações, doença de Crohn, e doença inflamatória do intestino; doenças respiratórias tais como doença pulmonar crônica obstrutiva (COPD) incluindo asma, bronquite crônica, e enfisema pulmonar; doenças infecciosas incluindo choque endotóxico e síndrome do choque tóxico; doenças imonológicas incluindo lúpus eritematoso sistêmico e psoríase; e outras doenças incluindo doenças de reabsorção dos ossos e danos de reperfusão; onde a referida composição de matéria compreende um composto que é um inibidor de fosfodiesterase isozima 4 (PDE4) e em que um componente essencial da estrutura química global do referido composto é um indazol, e em que o referido indazol constitui uma substituição bioisostérica de um componente catecol ou derivado funcional do mesmo em um composto conhecido possuindo a mesma referida atividade terapêutica e os mesmos restantes referidos componentes da sua estrutura química global. Incluídos estão compostos de Fórmula (IA) ou (IB): onde R²~ a~ e R²~ b~ são selecionados independentemente do grupo consistindo essencialmente em hidrogênio e dos substituintes seguidamente enumerados, contanto que um, mas não ambos R²~ a~ e R²~ b~ sejam selecionados independentemente como hidrogênio, onde os referidos substituintes compreendem porções incluindo as seguintes: (IC), (ID), (IE), (IF), (IIA), (IIB), (IIC), (IID), (IIE), (IIF), (IIG), (IIH), (III), (IIIA), (IIIB), (IIIC), (IIID), (IIIE), (IIIF), (IIIG), (IIIH), (IIII), (IIIJ), (IIIK), (IIIL), (IIIM), (IIIN), (IIIO), (IIIP), (IIIQ), (IIIR), (IIIS), (IIIT), (IV), (VA), (VB); (VC), (VD), (VE~ a~), (VE), (VF), (VG), (VH), (VI), (VJ), (VK), (VL), (VM).