"DERIVADOS DE IMIDAZOL SUBSTITUÍDO POSSUINDO ATIVIDADE SEMELHANTE A AGONISTA EM RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 2B OU 2B/2C"

IPC Classification

Priority claims

Abstract

Patente de Invenção: "DERIVADOS DE IMIDAZOL SUBSTITUÍDO POSSUINDO ATIVIDADE SEMELHANTE A AGONISTA EM RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 2B OU 2B/2C" . Compostos possuindo atividade adrenérgica que são agonistas seletivos para um ou ambos os subtipos alfa 2B ou alfa 2C receptores adrenoceptores em preferência ao subtipo alfa 2A receptor adrenoceptor; o composto ativo sendo selecionado dos compostos possuindo a fórmula (I) onde linhas as pontilhadas representam ligações opcionais; contanto que duas ligações duplas não possam compartilhar um átomo de carbono comum; R é H ou alquila inferior; X é S ou C(H)R¹, onde R¹ e H ou alquila inferior, porém R¹ está ausente quando a ligação entre X e o anel representado pela fórmula (a) for uma ligação dupla; Y é O, N, S, (CR¹2)~ y~, onde y é um número inteiro de cerca de 1 a 3, -CH=CH- ou Y¹CH~ 2~, onde Y¹ é O, N ou S; x é um número inteiro de 1 ou 2, onde x é 1 quando R², R³ ou R^ 4^ for ligado a um átomo de carbono não saturado e x é 2 quando R², R³ ou R^ 4^ for ligado a um átomo de carbono saturado; R² é H, alquila inferior, halogênio, hidróxi ou alcóxi inferior, ou, quando anexado a um átomo de carbono saturado, R~ 2~ pode ser oxo; R~ 3~ e R~ 4~ são, cada um, H alquila inferior, hidróxi, alcóxi inferior, ou fenila ou, em conjunto, são -(C(R²)x)z-; -Y¹(C(R²)x)z'-; - Y¹(C(R²)x)y Y¹-; -(C(R²)x)- Y¹-(C(R²)x)-; - (C(R²)X)- Y¹ (C(R²)x)-(C(R²)x)- e - Y¹-(C(R²)x)- Y¹-(C(R²)x)- onde z é um número inteiro de cerca de 3 to 5, z' é um número inteiro de cerca de 2 a 4 e x e y são conforme definidos acima, e adicionalmente tanto a extremidade de cada uma destas porções divalentes pode ser anexada tanto a R³ quanto R^ 4^ para formar uma estrutura de anel condensada e os anéis formados podem ser totalmente insaturados, parcialmente insaturados, ou totalmente saturados; e sendo útil para tratamento de espasticidade muscular incluindo micturição hiperativa, diarréia, diurese, síndromes de ausência, dor incluindo dor neuropática, doenças neurodegenerativas, deficiência de memória e cognição, psicoses incluindo distúrbios maníacos e ansiedade, hipertensão, isquemia cardíaca falha cardíaca congestiva, e congestão nasal, sem os efeitos colaterais de sedação ou cardiovasculares.