COMPOSTOS, E, DERIVADOS DA RESINA DE MERRIFIELD.

IPC Classification

Priority claims

Abstract

"COMPOSTOS, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA, USO DE UM COMPOSTO, E, PROCESSOS PARA O TRATAMENTO DE UM PACIENTE HUMANO OU ANIMAL QUE SOFRE DE, OU SUJEITO A, CONDIÇÕES QUE PODEM SER MELHORADAS PELA ADMINISTRAÇÃO DE UM INIBIDOR DO TNF-ALFA E PARA A PREPARAÇÃO DE UM COMPOSTO" Compostos da fórmula (I) são descritos, em que R^ 1^ é heteroarila opcionalmente substituída; R^ 2^ é arila opcionalmente substituída ou heteroarila opcionalmente substituída; R^ 3^ é um grupo -L^ 1^-R^ 7^ ou -L^ 2^-R^ 8^ [onde L^ 1^ é uma ligação alquileno opcionalmente substituída; R^ 7^ é hidrogênio, arila, ciano, cicloalquila, heteroarila, heterocicloalquila, nitro, -S(O)~ n~R^ 9^, -NHSO~ 2~R^ 9^, -C(=Z)OR^ 10^, -C(=Z)R^ 10^, -N(R^ 11^)-C(=Z)R^ 9^, -NY^ 1^Y^ 2^, -SO^ 2^-NY^ 1^Y^ 2^, -C(=Z)-NY^ 1^Y^ 2^, -N(R^ 11^)-C(=Z)-NY^ 1^Y^ 2^, -N(OR^ 10^)-C(=Z)-NY^ 1^Y^ 2^, -N(OR^ 10^)-C(=Z)R^ 10^, -C(=NOR^ 10^)R^ 10^, -C(=Z)NR^ 10^OR^ 12^, -N(R^ 11)-C(=NR^ 13^)-NY^ 1^Y^ 2^ ou -N(R^ 11^)-C(=Z)OR^ 11^; L^ 2^ é uma ligação direta ou uma cadeia carbônica reta ou ramificada que compreenda de 2 a cerca de 6 átomos de carbono e contenha uma ligação carbono-carbono dupla ou tripla; e R^ 8^ é hidrogênio, arila, cicloalquenila, cicloalquila, heteroarila ou heterocicloalquila]; R^ 4^ é um grupo -L^ 3^-R^ 14^ [onde L^ 3^ é uma ligação direta ou uma ligação alquileno opcionalmente substituída e R^ 14^ é hidrogênio, alquila, azido, hidróxi, alcóxi, arila, arilalquilóxi, arilóxi, carboxi (ou um bioisóstero ácido), cicloalquilóxi, heteroarila, heteroarilalquilóxi, heteroarilóxi, heterocicloalquila, heterocicloalquilóxi, nitro, -NY^ 4^Y^ 5^, -N(R^ 10^)-C(=Z)R^ 15^, -NH-C(=Z)-NH-R^ 15^, -NH-C(=Z)-NH-L^ 4^-R^ 16^, -N(R^ 10^)-SO~ 2~-R^ 15^, -N(R^ 10^)-SO~ 2~-L^ 4^-R^ 16^, -S(O)~ n~R^ 9^, -C(=Z)-NY^ 4^Y^ 5^ ou -C(=Z)-OR^ 9^; R^ 5^ é hidrogênio, alquila ou hidroxialquila; ou R^ 4^ e R^ 5^, quando ligados ao mesmo átimo de carbono, podem formar com o dito átomo de carbono um anel cicloalquílico, cicloalquenílico ou heteocicloalquílico ou um grupo C=CH~ 2~; R^ 6^ é hidrogênio ou alquila; e m é zero ou um número inteiro 1 ou 2; e N-óxidos destes e seus pró-medicamentos; e sais e solvatos (por exemplo, hidratos) farmaceuticamente aceitáveis dos compostos da fórmula (I) e N-óxidos destes e seus pró-medicamentos. Os compostos são inibidores de TNF e são utilizáveis como produtos farmacêuticos.