INIBIDORES CÍCLICOS DE ADESÃO

IPC Classification

Priority claims

Abstract

Patente de Invenção: "INIBIDORES CÍCLICOS DE ADESÃO" . A presente invenção refere-se a ciclopeptídeos da fórmula (I): Ciclo-(Arg-Gly-Aps-X-Y), na qual X é Cha, Nal, Phe, 2-R^ 1^-Phe, 3-R^ 1^-Phe, 4-R^ 1^-Phe, homo-Phe, Phg, Thi, Trp, Tyr ou derivados de Tyr, sendo possível que o grupo OH seja eterificado por radicais de alquila tendo de 1 a 18 átomos de carbono e também que os resíduos de aminoácidos sejam adicionalmente derivados, R^ 1^ é NH~ 2~, NO~ 2~, I, Br, Cl, F, alquila tendo de 1 a 18 átomos de carbono, Ar, Ar-O ou ^ 3^H, Y é Gly, sendo possível que o átomo N seja substituído por R^ 2^ e/ou o átomo C seja substituído por R^ 3^ e/ou R^ 4^, contanto que Gly seja substituída pelo menos uma vez da maneira indicada, Ar é fenila, a qual pode, opcionalmente, ser substituída uma ou duas vezes por NH~ 2~, NO~ 2~, I, Br, Cl, F, alquila tendo de 1 a 6 átomos de carbono ou ^ 3^H, R^ 2^, R^ 3^ ou R^ 4^ são, cada um, independentemente uns dos outros, alquila tendo de 1 a 18 átomos de carbono, ou ainda R^ 2^ e R^ 3^ ou R^ 3^ e R^ 4^ em cada caso juntos são, de outro modo, uma cadeia linear ou ramificada de alquileno tendo de 3 a 18 átomos de carbono, de modo que, na mesma, ou o átomo N e o átomo C junto com a cadeia de alquileno, ou o átomosC sozinho com a cadeia de alquileno, formam um anel, e onde resíduos de aminoácidos opticamente e derivados de aminoácidos estão envolvidos, ambas as formas D e L estão incluídas e os derivados, especialmente -ésteres de ácido aspártico ou derivados de N-guanidina-acil de arginina, a pró-droga e também aos sais fisiologicamente aceitáveis dos mesmos. Esses compostos atuam como inibidores da integrina e podem ser usados particularmente para a profilaxia e o tratamento de condições circulatórias e angiogênicas e infecções microbianas, bem como na terapia de tumores.