DERIVADO DE CEFALOSPORINA VINILPIRROLIDINONA

IPC Classification

Priority claims

Abstract

Patente de Invenção: ''DERIVADOS DE CEFALOSPORINA VINILPIRROLIDINA'' . A presente invenção refer-se a derivados de cefalosporina da fórmula geral: em que R~ 1~é halogênio, alquila inferior, fenila, benzila, estrila, naftila ou heterociclila; a alquila inferior, fenila, benzila, estrila, naftila e hetoriciclila estando opcionalemnte substituídas por, pelo menos, um de halogênio, hidróxi, alquila inferior opcionalmente substituída, alcóxi inferior opcionalmente substituído, fenila opcionalmente substituída, amino, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, alquila inferior-carbóxi, carbamoíla ou alquila inferior-carbomoíla; R~ 4~,R~ 5~ independentemente são hidrogênio, alquila inferior ou fenila; X é S, O, NH, ou CH~ 2~; n é 0, 1 ou 2; m é 0 ou 1; s é 0 ou 1; R^ 2^é hidrogênio, hidróxi, -CH~ 2~-CONHR^ 6^, alquila inferior-Q, cicloalquila-Q~ r~, alcóxi inferior, alquenila inferior, cicloalquila-Q~ r~, alquinila inferior, aralquila-Q~ r~, arilóxi, um anel heterocíclico ou uma heterociclia-Q, a alquila inferior, cicloalquila, alcóxi inferior, alquenila inferior, cicloalquenila, alquila inferior, aralquila, aríla, arilóxi, aralcóxi e o anel heterociclila podem estar substituídos com pelo menos um grupo selecionado a partir de carbóxi, amino, nitro, ciano, -SO~ 2~NNHR^ 6^, alquila inferior opcionalmente substituída por flúor, alcóxi inferior, hidróxi, halogênio, _CONR^ 6^R^ 7^, -CH~ 2~CONR^ 6^R^ 7^, N(R^ 7^)COOR^ 8^, R^ 7^CO-, R^ 7^OCO-, R^ ^COO-, -C(R^ 7^R^ 9^)CO~ 2~R^ 8^,-C(R^ 7^R^ 9^)CONR^ 7^R^ 10^, em que R^ 6^é hidrogênio, alquila inferior,cicloalquila ou arila; R^ 7^ e R^ 9^ são independentemente hidrogênio ou alquila inferior; R^ 8^ é hidrogênio, alquila inferior, alquenila inferior ou umgrupo de proteção de ácido carboxílico; R^ 10^é hidrogênio, -hidróxiálquila, fenila, naftila ou heterociclila, a fenila, naftila ou heterociclila não estando substituída ou estando substituída com pelo menos um dos grupos de hidróxi opcionalmente protegidos, halogênio, -hidroxialquila ou alquila opcionalmente substituída, ciano e/ou alcóxi inferior opcionalemte substituído, ou R^ 7^ e R^ 10^ formam em conjunto um grupo de fórmula Q é-CHR-,-CO-ou-SO~ 2~-; r é ) ou 1; R é hidrogênio ou alquila inferior; e R^ 3^ é hidróxi, -O-, alcóxi inferior ou-OM e M representa um metal alcalino; assim como a ésteres prontamente hidrolisáveis dos mesmos, e sais farmaceuticmaente aceitáveis de tais compostos e a hidratos dos compostos de fórmula I e de seus ésteres e sais, assim como à preparação de tais compostos, a seu uso para o tratamento de doenças infecciosas e a preparações farcêuticas contendo tais compostos.