DERIVADOS DE 1-CARBA-(DETIA)-CEFALOSPORINA

IPC Classification

Priority claims

Abstract

Patente de Invenção: "DERIVADOS DE 1-CABRA-(DETIA)-CEFALOSPORINA" . Derivados de 1-carba-(detia)-cefalosporina de fórmula feral I: (I) na qual R^ 1^ é hidrogênio, alquila inferior opcionalmente substituída por fluoro, aralquila, cicloalquila, -COR^ 4^ ou -C(R^ 5^R^ 6^) CO~ 2~R^ 7^, -C(R^ 5^R^ 6^)CONHR^ 7^; onde cada um entre R^ 5^ e R^ 6^ é, independemente, hidrogênio ou alquila inferior ou R^ 5^ e R^ 6^, conjunto, formam um grupo cicloalquila; R^ 4^ é hidrogênio ou alquila inferior, e R^ 7^ é hidrogênio, alquila inferior, alquenila inferior ou um grupo de proteção de ácido carboxílico; R^ 2^ é hidrogênio, hidroxila, alquila inferior-Q^ m^, cicloalquila, alcóxi-inferior, alquenila inferior, cicloalquenila, alquinila inferior, aralquila-Q~ m~, arila-Q~ m~, arilóxi, aralcóxi, um anel heterocíclo ou alquila inferior heterocíclica, sendo que a alquila inferior, cicloalquila, alcóxi inferior, alquenila inferior, cicloalquenila, alquila, alquinila inferior, aralquila, arila, arilóxi, aralcóxi e o anel heterocíclico são não substituíveis ou então substituídos por pelo memos um grupo selecionado entre carboxila, amino, nitro, ciano, alquila inferior opcionalmente substituída por fluoro, alcóxi inferior, hidróxi halogênio, -COR^ 6^, -C(R^ 5^R^ 6^)CO~ 2~R^ 7^, -C(R^ 5^R^ 6^)CONR^ 5^R^ 8^, -CONR^ 5^R^ 6^,-N(R^ 6^)COOR^ 10^, R6OCO- ou R^ 6^COO-, onde R^ 5^e R^ 6^ consistem em hidrogênio ou alquila inferior; R^ 7^ é hidrogênio, alquila inferior, alquenila inferior ou um grupo de proteção de ácido carboxílico; R^ 8^ é hidrogênio, alquila inferior ou fenila opcionalmente substituída; R^ 10^ é alquila inferior, alquenila inferior ou um grupo de proteção de ácido carboxílico; Q é -CHR-, -CO- ou -SO~ 2~; R é hidrogênio ou alquila inferior; R^ 3^ é hidróxi, -O-. alcóxi inferior, -OM, e M representa um metal alcalino; M é 0 ou 1; N é 0 ou 2; X é CH ou N, bem como seus ésteres imediatamente hidrolisáveis, os sais farmaceuticamente aceitáveis dos ditos compostos e os hidratos dos compostos de fórmula I e de seus ésteres e sais.