ANÁLOGOS DE BENZOPIRON PARA TRATAMENTO DE SINTOMAS DE ANSIEDADE, MANIA, DEPRESSÃO OU RECOLHIMENTO

IPC Classification

Abstract

Compreendendo um método de tratamento e/ou profilaxia de ansiedade e/ou mania e/ou depressão e/ou efeitos associados com retração a partir de abuso de substâncias como cocaína, nicotina, álcool e benzodiazepinas, e/ou distúrbios tratáveis e/ou preveníveis com agentes anticonvulsíveis, tais como a epilepsia, que compreende a administração ao paciente que necessita do mesmo de uma quantidade eficiente ou profiláctica de um composto de fórmula da fig (I) ou de um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, onde: Y é N e R2 é hidrogênio, ou Y é C-R1, onde: ou R1 ou R2 é hidrogênio e o outro é selecionado a partir da classe de hidrogênio, C3-8 cicloalquil, C1-6 alquil opcionalmente interrompido por oxigênio ou substituído por hidróxi, C1-6 alcóxi ou aminocarbonil substituído, C1-6 alquilcarbonil, C1-6 alcoxicarbonil, C1-6 alquilcarboniloxi, C1-6 alcóxi, nitro, ciano, halo, trifluormetil, CF3S, ou um grupo CF3-A, onde A é -CF2-, CO-, -CH2- ou CH(OH), trifluormetóxi, C1-6 alquilsulfinil, C1-6 alquilsulfonil, C1-6 alcoxisulfinil, C1-6 alcoxisulfonil, aril, heteroaril, arilcarbonil, heteroarilcarbonil, arilsulfinil, heteroarilsulfinil, arilsulfonil, heteroarilsulfonil no qual qualquer metade aromática é opcionalmente substituída, C1-6 alquilcarbonilamina, C1-6 alcoxicarbonilamina, C1-6 alquil-tiocarbonil, C1-6 alcóxi-tiocarbonil, C1-6 alquil-tiocarboniloxi, 1-mercapto, C2-7 alquil, formil, ou aminosulfinil, aminosulfonil ou aminocarbonil, qualquer metade amino sendo opcionalmente substituído por um ou dois grupos C1-6 alquil, ou C1-6 alquilsulfinilamino, C1-6 alquilsulfinilamino, C1-6 alcoxisulfinilamino ou C1-6 alcoxisulfonilamino, ou etilenil terminalmente substituído por C1-6 alquilcarbonil, nitro ou ciano, ou -C(C1-6 alquil)NOH ou -C(C1-6 alquil)NNH2, ou um dos R1 ou R2 sendo nitro, ciano ou C1-3 alquilcarbonil e o outro sendo metóxi ou amino opcionalmente substituído por um ou dois C1-6 alquil ou por C2-7 alcanoil; um de R3 ou R4 é hidrogênio ou C1-4 alquil e o outro é C1-4 alquil ou R3 e R4 juntamente são C2-5 polimetileno; R5 é C1-6 alquilcarboniloxi, benzoiloxi, ONO2, benzilóxi, fenilóxi ou C1-6 alcóxi e R6 e R9 são hidrogênio ou R5 é hidróxi e R6 é hidrogênio ou C1-2 alquil e R9 é hidrogênio; R7 é fluorfenil; R8 é hidrogênio ou C1-6 alquil; o grupo R8-N-CO-R7 sendo trans ao grupo R5; e X é oxigênio ou Nr10 onde R10 é hidrogênio ou C1-6 alquil. Uma composição farmacêutica para uso no tratamento e/ou profilaxia de ansiedade e/ou mania e/ou depressão e/ou efeitos associados com retração a partir de substâncias de abuso e/ou distúrbios tratáveis ou preveníveis com agentes anticonvulsivos, que compreende uma importância eficiente de um composto de fórmula da fig (I) ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, e um veículo farmaceuticamente aceitável. O uso de um composto de fórmula da fig (I) ou sal farmaceuticamente aceitável do mesmo para a produção de um medicamento para o tratamento e/ou profilaxia de ansiedade e/ou mania e/ou depressão e/ou efeitos associados com retração a partir de substâncias de abuso e/ou distúrbios tratáveis ou preveníveis com agentes anticonvulsivos. Um método, onde o composto da fórmula da fig (I) tem as seguintes variáveis e onde: Y é C1-R1, onde: ou R1 ou R2 é hidrogênio e o outro é selecionado a partir da classe de hidrogênio, C1-6 alquilcarbonil, C1-6 alcóxicarbonil, C1-6 alquilcarboniloxi, C1-6 alquilhidrometil, nitro, ciano, cloro, trifluormetil, trifluormetóxi, C1-6 alquilsulfinil, C1-6 alquilsulfonil, C1-6 alcóxisulfonil, C1-6 alcóxisulfonil, C1-6 alquilcarbonilamino, C1-6 alcóxicarbonilamino, C1-6 alquil-tiocarbonil, C1-6 alcóxi-tiocarbonil, C1-6 alquil-tiocarboniloxi, 1-mercapto, C2-7 alquil, formil, ou aminosulfinil, aminosulfonil ou aminocarboxil, a metade amino sendo opcionalmente substituído por um ou dois grupos C1-6 alquil, ou C1-6 alquilsulfinilamina, C1-6 alquilsulfonilamina, C1-6 alcoxisulfinilamino ou C1-6 alcoxisulfonilamino, ou etilenil terminalmente substituído por C1-6 alquilcarbonil, nitro ou ciano, ou -C(C1-6 alquil)NOH ou -C(C1-6 alquil)NNH2, ou R1 ou R2 é nitro, ciano ou C1-3 alquilcarbonil e o outro metóxi ou amino opcionalmente substituído por um ou dois C1-6 alquil ou por C2-7 alcanoil; ou R3 ou R4 é hidrogênio ou C1-4 alquil e o outro é C1-4 alquil ou R3 e R4 juntamente são C2-5 polimetileno; R5 é hidróxi e R6 é hidrogênio; R7 é fluorfenil; R8 é hidrogênio ou C1-6 alquil; e R9 é hidrogênio; o grupo R8-N-CO-R7 sendo trans ao grupo R5.