PROCESSO PARA PREPARAÇÃO DE N-[5-(3-DIMETILAMINO-ACRILOIL)-2FLUOROFENIL]-N-METIL-ACETAMIDA

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Abstract

PROCESSO PARA PREPARAÃÃO DE N-[5-(3-DIMETILAMlNO-ACRILOlL)-2-FLUOROFENIL]-N-MET!L-ACETAMlDA.A presente invenção refere-se a um novo processo para preparação de N-[5-(3 dimetilamino-acriloiI)-2-fluorofenil]-N-metil-acetamida (I), que é um intermediário na sÃntese de compostos com afinidade por receptor GABAa, com alto rendimento e pureza elevada. Neste processo, N-(5-acetil2-fluorofenil)-N-metil-acetamida (Vl) é reagida com um excesso de N,Ndimetilformamida dimetil acetal (NNDMF-DMA). A presente invenção também provê um novo processo para preparação de um composto com afinidade por receptor GABAa, N-{2-flúor-5-[3-(tiofeno)-2-carbonil-pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il]fenil}-N-metil-acetamida (II), que consiste nas seguintes etapas: a) metilação de N-(5-acetil-2-fluorofenil)-N-acetamida (IV) com um sulfonato de metila, b) reação do composto resultante (Vl) com NNDMF-DMA, e C) reação do composto resultante (1) com (5-amino-1 H-pirazol-4-il)tiofen-2-ilmetanona (lll) em ácido acético glacial. A presente invenção também se refere ao novo interrnediário (Vl).