SISTEMAS DE FORNECIMENTO DE FÁRMACO COMPREENDENDO AGENTE DE BLOQUEIO DE SEROTONINA 5-HT3 SELETIVO FRACAMENTE BÁSICO E ÁCIDOS ORGÂNICOS

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Abstract

SISTEMAS DE FORNECIMENTO DE FÁRMACO COMPREENDENDO AGENTE DE BLOQUEIO DE SEROTONINA 5-HT~3~ SELETIVO FRACAMENTE BÁSICO E ÁCIDOS ORGÂNICOS. A presente invenção refere-se a uma forma de dosagem farmacêutica tal como uma cápsula, um comprimido convencional ou de desinte gração oral capaz de fornecer um agente de bloqueio de serotonina 5-HT~3~ seletivo contendo nitrogênio (N) fracamente básico que possui um pKa na faixa de aproximadamente 5 até 14 e uma solubilidade não superior a aproximadamente 200 g/mL em pH 6,8 no corpo de uma maneira com liberação controlada, adequada para um regime de dosagem uma vez ao dia, compreende pelo menos um ácido orgânico, que solubiliza o dito agente de bloqueio de serotonina 5-HT~3~ seletivo fracamente básico antes da liberação do mesmo dentro do ambiente intestinal hostil no qual o agente de bloqueio é praticamente insolúvel. A forma de dosagem unitária pode ser composta de um grande número de particulados multirrevestidos (isto é, contas de liberação imediata, contas de liberação controlada e/ou uma ou mais populações de contas de liberação pulsátil sincronizada) e é planejada de tal maneira que o agente de bloqueio fracamente básico e o ácido orgânico não entram em contato íntimo durante o processamento e/ou o armazenamento evitando assim a formação in situ de compostos de adição ácida enquanto garante que o ácido não é eliminado antes de completar a liberação do fármaco.