COMPOSTO ANTI-TROMBÓTICO, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA, E, USO DO COMPOSTO

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Abstract

COMPOSTO ANTI-TROMBÓTICO, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA, E, USO DO COMPOSTO. A presente invenção diz respeito aos compostos da fórmula: oligossacarídeo-espaçador-(antagonista de GpIIb/IIIa), em que o oligossacarídeo é um resíduo de oligossacarídeo negativamente carregado que compreende de quatro a vinte e cinco unidades de monossacarídeos, a carga sendo compensada por contra-íons positivamente carregados, e em que o resíduo de oligossacarídeo é derivado de um oligossacarídeo que tem atividade anti-Xa (mediada por AT-III) por si; o espaçador é uma ligação ou um resíduo de ligação de essencialmente inativo do ponto de vista farmacológico; o antagonista GpIIb/IIIa é um resíduo que imita o RGD e/ou o fragmento K(QA)GD do fibrinogênio, que compreende uma porção de carboxilato e uma porção básica localizadas dentro do resíduo a uma distância de 10 a 20 de cada outra; ou um sal farmaceuticamente aceitável destes ou um pró-medicamento ou um solvato destes; em que o composto da fórmula I também compreende pelo menos uma ligação covalente com um rótulo de biotina ou um análogo do mesmo. Os compostos da invenção têm atividade antitrombótica e podem ser usados no tratamento ou prevenção de doenças trombóticas. A atividade antitrombótica do composto desta invenção pode ser neutralizada no caso de emergência na administração de avidina, estreptavidina e análogos destes tendo alta afinidade à biotina.