QUINOLINAS E SEU USO TERAPÊUTICO

IPC Classification

Priority claims

Abstract

QUINOLINAS E SEU USO TERAPÊUTICO. Compostos da fórmula [1] são antagonistas de CRTH2, úteis no tratamento de condições tendo um componente inflamatório, em que: R^ 1^, R^ 2^, R^ 3^, R^ 4^ e R^ 5^ são independentemente hidrogênio, alquila C~ 1~-C~ 6~, fluoroalquila C~ 1~-C~ 6~, ciclopropila, halo, -S(O)~ n~R^ 6, -SO~ 2~N^ 7^R^ 8^, -NR^ 7^R^ 8^, -NR^ 7^C(O)R^ 6^, -CO~ 2~R^7^, -C(O)NR^ 7^R^ 8^, -C(O)R^ 6^, -NO~ 2~, -CN ou um grupo -OR^ 9^; em que cada R^ 6^ é independentemente alquila C~ 1~-C~ 6~, fluoroalquila C~ 1~-C~ 6~, cicloalquila, arila ou heteroarila; R^ 7^, R^ 8^ são independentemente alquila C~ 1~-C~ 6~, cicloalquila, arila ou heteroarila; R^ 7^, R^ 8^, são independentemente alquila C~ 1~-C~ 6~, fluoroalquila C~ 1~-C~ 6~, cicloalquila, cicloalquila (alquila C~ 1~-C~ 6~), arila, heteroarila ou hidrogênio; R^ 9^ é hidrogênio, alquila C~ 1~-C~ 6~, fluoroalqula C~ 1~-C~ 6~, cicloalquila, cicloalquila (alquila C~ 1~-C~ 6~) ou um grupo -SO~ 2~R^ 6^; A é -CHR^ 10^, -C(O)-, -S(O)~ n~, -O- ou -NR^ 10^- onde n é um número inteiro de 0-2 e R^ 10^ é hidrogênio, alquila C ~ 1~-C~ 3~ ou grupo de fluoroalquila C~ 1~-C ~3~; B é uma ligação direta ou um radical divalente selecionado entre -CH^ 2^-, -CH^ 2^CH^ 2^-, -CHR^ 11^-, CR^ 11^R^ 12^-, -CH~ 2~CHR^ 11^, CH~ 2~CHR^ 11^R^ 12^, -CHR^ 11^ CHR^ 12^, e radicais divalentes da fórmula -(CR^ 11^R^ 12^)~ p~-Z-, em que Z é ligado ao nel contendo R^ 1^, R^ 2^ e R^ 3^; em que R^ 11^ é alquila C~ 1~-C~ 3~, ciclopropila, fluoroalquila C~ 1~-C~ 6~; R^ 12^ é metila ou fluorometila, p é independentemente 1 ou 2; Z é -O-, -NH ou -S(O)~ n~-, em que n é um número inteiro de 0-2; X é um ácido carboxílico, tetrazol, 3-hidróxi isoxazol, ácido hidroxâmico, fosfinato, fosfonato, fosfonamida ou grupo de ácido sulfônico ou um grupo de fórmula C(=0)NHSO~ 2~R^ 6^ ou SO~ 2~NHC(=0)R^ 6^; e Y é arila, heteroarila, heterocicloalquila fundida com heteroarila ou grupo de cicloalquila fundida com arila.