PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE 4-AZASTERÓIDES

IPC Classification

Priority claims

Abstract

PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE 4-AZASTERÓIDES A invenção refere-se a um processo para a preparação de 4-esteróides da fórmula (I), onde, R^ 1^ e R^ 2^ são independentemente selecionados a partir do grupo que consistem em hidrogênio, F, Cl, Br, I, C~1-6~-alquil e C~ 1-6~- alcóxi e, R^ 4^ é selecionado a partir do grupo que consiste em hidrogênio, (N, N-di-C~ 1-6~-alquilamino)metil, 2- (N, N-di-C~ 1-6~-alquilamino)etil, C~ 1-6~-alquil, C~1-6~-alcóxi, fenil e benzil e, Q^ 7^ representa um átomo de oxigênio carbonil ou é R^ 7-1^ e R^ 7-2^, onde R^ 7-1^ ou R^ 7-2^ é hidrogênio e o outro é selecionado a partir do grupo que consiste em hidrogênio, F, Cl, Br, I, C~ 1-6~-alquil, C~ 1- 6~-alcóxi e, R^ 9^ representa hidrogênio ou F e, Q^ 11^ representa um átomo de oxigênio carbonil ou é R^ 11-1^ e R^ 11-2^, onde R^ 11-1^ ou R^ 11-2^ é hidrogênio e o outro é selecionado a partir do grupo que consiste em hidrogênio, ciano, ciano-C~ 1-3~-alquil, acetóxi, COOH e COO^ -^M^ +^, onde M^ +^ é Na^ +^, K^ +^ ou NH~ 4~^ +^ e, R^ 16^ é selecionado a partir do grupo que consiste em hidrogênio, ciano, ciano-C~ 1-3~-alquil, acetóxi, COOH e COO^ -^ M^ +^, onde M^ +^ é Na^ +^, K^ +^ ou NH~ 4~^ +^ e, COOR representa COOH ou COO^ -^ M^ +^, onde M^ +^ é Na^ +^, K^ +^ ou NH~ 4~^ +^. O processo de três etapas compreende, (i) uma reação de haloforma de 17-acetil esteróide que converte o grupo de acetila em um grupo - COOR, (ii) ozonólise subseqüente do anel-A e (iii) refechamento do anel-A através da reação com um composto de nitrogênio apropriado de fórmula H~ 2~NR^ 4^ para produzir um composto de fórmula I acima.