FORMULAÇÃO DE IRINOTECANO E RESPECTIVA COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA

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Abstract

FORMULAÇÃO DE IRINOTECANO E RESPECTIVA COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA. A presente invenção refere-se a uma formulação de irinotecano capaz de suportar o irinotecano e/ou um sal do mesmo em um veículo de vesícula fechada, em uma alta concentração, e existindo no sangue por um período longo de tempo pela retentividade dramaticamente aperfeiçoada no sangue, comparada a uma formulação de lipossomo de irinotecano convencionalmente conhecida. Ou seja, uma formulação de irinotecano que inclui uma vesícula fechada formada por uma membrana lipídica, em que o irinotecano e/ou um sal do mesmo é encapsulado em uma concentração de pelo menos 0,07 mol/mol (mol de fármaco/mol de lipídios totais da membrana). Há um gradiente iônico entre uma fase aquosa interna e uma fase aquosa externa na formulação de irinotecano. A vesícula fechada é preferivelmente o lipossomo, em que somente a superfície externa do lipossomo é preferivelmente modificada com um agente modificador da superfície contendo um polímero hidrofílico.