DERIVADOS DE 1,4-DIPIPERIDIN-4-IL-PIPERAZINA, USO DOS MESMOS, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA E PROCESSOS PARA A PREPARAÇÃO DA MESMA E DOS REFERIDOS DERIVADOS

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Abstract

"DERIVADOS DE 1,4-DIPIPERIDIN-4-IL-PIPERAZINA, USO DOS MESMOS, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA E PROCESSOS PARA A PREPARAÇÃO DA MESMA E DOS REFERIDOS DERIVADOS". A presente invenção refere-se a derivados de 1,4-dipiperidin-4-il-piperazina com atividade antagonista a neurocinina, particularmente atividade antagonista a NK~ 1~, à sua preparação, a composições que contêm os mesmos e ao seu uso como medicamento, particularmente, para o tratamento de êmese, ansiedade, depressão, dor, pancreatite e IBS. Os compostos de acordo com a invenção podem ser representados pela fórmula geral (I) e compreendem também os sais de adição ácidos ou de base farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos, as formas estereoquimicamente isoméricas dos mesmos, a forma de N-óxido dos mesmos e pró-drogas dos mesmos, sendo que todos os substituintes são definidos tal como na reivindicação 1. Em vista de sua capacidade em antagonizar as ações de neurocininas por bloqueamento dos receptores de neurocininas, e, particularmente, antagonizar as ações da substância P por bloqueamento do receptor de NK~ 1~, os compostos de acordo com a invenção são úteis como medicamento, particularmente, no tratamento profilático e terapêutico de doenças mediadas por neurocininas, tal como, por exemplo, distúrbios de CNS, particularmente, depressão, distúrbios de ansiedade, distúrbios associados ao estresse, distúrbios do sono, distúrbios cognitivos, distúrbios de personalidade, distúrbios esquizoafetivos, distúrbios alimentares, distúrbios neurodegenerativos, distúrbios de dependência, distúrbios de humor, disfunção sexual, dor e outros estados associados ao CNS; inflamação; distúrbios alérgicos; êmese; distúrbios gastrointestinais, particularmente, síndrome do intestino irritado (IBS); distúrbios da pele; distúrbios vasoespásticos; doenças de fibrose e colágeno; distúrbios associados à intensificação ou supressão imunológica e doenças reumáticas e controle de peso corporal.