INIBIDORES DE PROTEASE DO HIV OXINDOL SULFONAMIDA SUBSTITUÍDOS DE AMPLO ESPECTRO

IPC Classification

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Abstract

"INIBIDORES DE PROTEASE DO HIV OXINDOL SULFONAMIDA SUBSTITUÍDOS DE AMPLO ESPECTRO". A presente invenção refere-se aos compostos que possuem a fórmula (I), a N-óxidos, sais, formas estereoisoméricas, misturas racêmicas, pró-drogas, ésteres e metabólitos dos mesmos, em que R~ 1~ e R~ 8~ são cada um H, opcionalmente C~ 1-6~-alquila, C~ 2-6~-alquenila, C~ 3-7~ cicloalquila, arila, Het^ 1^, Het^ 2^; R^ 1^ pode também ser um radical de fórmula (R~ 11a~R~ 11b~)NC (R~ 10a~ e R~ 10b~)CR~ 9~-; t é 0,1 ou 2; R~ 2~ é H ou C~ 1-6~ alquila; L é -C(=0)-, -O-C(=0)-, -NR~ 8-~ C(=0)-, -O-C~ 1-6~ alcanodiil-C(=0)-, -NR~ 8-~ C~ 1-6~ alcanodiil-C(=0)-, -S(=0)~ 2~2-, -O-S(=0)~ 2~-, -NR~ 8~-S(=0)~ 2~; R~ 3~ é C~ 1-6~ alquila, arila, C~ 3-7~ cicloalquila, C~ 3-7~ cicloalquil C~ 1-4~ alquila ou aril C~ 1-4~ alquila; R~ 4~ é H, C~ 1-4~ alquil OC(=O)-, carboxila, amino C(=O), mono- ou di (C~ 1-4~ alquil) amino C(=O), C~ 3-7~ cicLoalquila, C~ 2-6~ alquenila, C~ 2-6~ alquinila ou C~ 1-6~ alquila opcionalmente substituído; a fórmula (II) é a fórmula (III) ou a fórmula (IV); R~ 5a~, e R~ 5b~ São C~ 2-6~ alquenila, C~ 2-6~ alquinila, C~ 3-7~ cicloalquila OU C~ 1-6~ alquila, opcionalmente substituído sobre um ou mais átomos; R~ 5a~, e R~ 5b~ também podem ser hidrogênio, arila, Het^ 1^, Het^ 2^; R~ 6~ é hidrogênio ou C~ 1-6~ alquila opcionalmente substituído sobre um ou mais átomos de carbono. Ela também refere-se ao seu uso como inibidores de protease do HIV de amplo espectro, a processos para a sua preparação assim como composições farmacêuticas e kits para diagnóstico que compreendem as mesmas. Ela também refere-se a combinações das mesmas com um outro agente retroviral e ao seu uso em dosagens como compostos de referência ou como reagentes.