INIBIDORES DE HIV PROTEASE DE SULFONAMIDAS BENZIMIDAZOL- SUBSTITUÍDAS DE ESPECTRO AMPLO

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Abstract

"INIBIDORES DE HIV PROTEASE DE SULFONAMIDAS BENZIMIDAZOL-SUBSTITUÍDAS DE ESPECTRO AMPLO". A presente invenção refere-se aos compostos tendo a fórmula (I), em que N-óxidos, sais, formas estereoisoméricas, misturas racêmicas, pró-drogas, ésteres e metabólitos destes, em que R~ 1~ e R~ 8~ cada um é H, C~ 1-6~alquila opcionalmente substituída, C~ 2-6~alquenila, C~ 3-7~cicloalquila, arila, Het^ 1^, Het^ 2^; R~ 1~ também pode ser um radical da fórmula (R~ 11a~R~ 11b~)NC(R~ 10a~R~ 10b~)CR~ 9~-; t é 0, 1 ou 2; R~ 2~ é H OU C~ 1-6~alquila; L é -C(=O)-, -O-C(=O)-, -NR~ 8~-C(=O)-, -O-C~ 1-6~alcanodiil-C(=O)-, -NR~ 8~-C~ 1-6~alcanodiil-C(=O)-, -S(=O)~ 2~-, -O-S(=0)~ 2~-, -NR~ 8~-S(=O)~ 2~; R~ 3~ é C~ 1-6~alquila, arila, C~ 3-7~cicloalquila, C~ 3-7~cicloalquilC~ 1-4~alquila ou arilC~ 1-4~alquila; R~ 4~ é H, C~ 1-4~alquilOC(=O), carboxila, aminoC(=O), mono ou di(C~ 1-4~alquil)aminoC(=O), C~ 3-7~cicloalquila, C~ 2-6~alquenila, C~ 2-6~alquinila ou C~ 1-6~ alquila opcionalmente substituída; A é C~ 1-6~alcanodiila, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)~ 2~-, C~ 1-6~alcanodiil-C(=O)-, C~ 1-6~alcanodiil-C(=S)- ou C~ 1-6~alcanodiil-S(=O)~ 2~-; R~ 5~ é H, OH, C~ 1-6~alquila, Het^ 1^C~ 1-6~alquila, Het^ 2^C~ 1-6~alquila, amino-C~ 1-6~ alquila opcionalmente substituída; R~ 6~ é C~ 1-6~alquilO, Het^ 1^, Het^ 1^O, Het^ 2^, Het^ 2^O, arila, arilO, C~ 1-6~alquiloxicarbonilamino ou amino; e no caso de -A- ser diferente de C~ 1-6~alcanodiila, então R~ 6~ também pode ser C~ 1-6~alquila, Het^ 1^C~ 1-4~ alquila, Het^ 1^OC~ 1-4~alquila, Het~ 2~C~ 1-4~alquila, Het^ 2^OC~ 1-4~alquila, arilC~ 1-4~alquila, arilOC~ 1-4~ alquila ou aminoC~ 1-4~alquila; onde cada um dos grupos amino na definição de R~ 6~ pode ser opcionalmente substituído; R~ 5~ e -A-R~ 6~ considerados juntos com o átomo de nitrogênio ao qual eles estão ligados podem também formar Het^ 1^ ou Het^ 2^; R^ 12^ é H, -NH~ 2~, -NR~ 5~AR~ 6~, -C~ 1-6~alquila ou alquil-W-R~ 14~, em que a dita alquila é opcionalmente substituída por halogênio, hidróxi, arila, heteroarila, Het^ 1^, Het^ 2^, ou amino em que o dito amino é opcionalmente mono ou dissubstituído por C~ 1-4~alquila e R~ 13~ é H, C~ 1-6~-alquila opcionalmente substituída por arila, Het^ 1^, Het^ 2^, hidróxi, halogênio, amino onde o grupo amino pode ser opcionalmente mono ou dissubstituído por C~ 1-4~alquila.