INIBIDORES DE HIV PROTEASE DE SULFONAMIDA CONTENDO FENILA SUBSTITUÍDA HETEROCÍCLICA DE AMPLO ESPECTRO

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Abstract

"INIBIDORES DE HIV PROTEASE DE SULFONAMIDA CONTENDO FENILA SUBSTITUÍDA HETEROCÍCLICA DE AMPLO ESPECTRO". A presente invenção refere-se a compostos tendo a fórmula (I), N-óxidos, sais, formas estereoisoméricas, misturas racêmicas, pró-drogas, ésteres e seus metabólitos, em que Harila é heterociclo monocíclico, bicíclico ou tricíclico aromático tendo de 3 a 14 membros de anel que contém um ou mais membros de anel heteroátomo selecionados de nitrogênio, oxigênio e enxofre e que podem opcionalmente estar substituídos sobre (i) um ou mais átomos de carbono por C~ 1-6~ alquila, halogênio, hidróxi, amino opcionalmente mono-ou dissubstituído, nitro, ciano, haloC~ 1-6~,-6 alquila, carboxila, C~ 3-7~ cicloalquila, aminocarbonila opcionalmente mono-ou dissubstituída, metiltio, metilsulfonila, arila, -(R~ 7 a~)n-M-~ 7b~, Het^ 1^ e Het^ 2^; pelo que os substituintes opcionais sobre qualquer função de amino são independentemente selecionados de R~ 5~ e -A-R~ 6~; e sobre (II) um átomo de nitrogênio se presente por hidróxi ou -A-R~ 6~. Este ulteriormente refere-se ao seu uso como inibidores de protease HIV de amplo espectro, a processos para a sua preparação bem como a composições farmacêuticas e a kits compreendendo as mesmas. Ela também refere-se a suas combinações com um outro agente anti-retroviral, e ao seu uso em ensaios como compostos de referência ou como reagentes.