INIBIDORES 2-(AMINO SUBSTITUÍDO)-BENZOXAZOL SULFONAMIDA HIV PROTEASE DE AMPLO ESPECTRO

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Abstract

"INIBIDORES 2-(AMINO SUBSTITUÍDO)BENZOXAZOL SULFONAMIDA HIV PROTEASE DE AMPLO ESPECTRO". A presente invenção refere-se a compostos tendo a fórmula (I), seus N-óxidos, sais, formas estereoisoméricas, misturas racêmicas, pró-drogas, ésteres e metabólitos, em que R~ 1~ e R~ 8~ cada um são H, alquila C~ 1-6~, alquenila C~ 2-6~, cicloalquila C~ 3-7~, arila, Het^ 1^, Het^ 2^; R~ 1~ pode também ser um radical de fórmula (R11 aR11 b)NC(R10aR10b)CR9-; t é zero, 1 ou 2; R~ 2~ é H ou alquila C~ 1-6~; L é -C(=O)-, -0-C(=O)-, -NR~ 8~-C(=O)-, -O-C~ 1-6~ alcanodiila -C(=O)-, -NR~ 8~-C~ 1-6~ alcanodiila -C(=O)-, -S(=0)~ 2~-, -0-S(=0)~ 2~-, -NR~ 3~-S(=0)~ 2~; R~ 3~ é alquila C~ 1-6~, arila, cicloalquila C~ 3-7~, C~ 3-7~ cicloalquil C~ 1-4~ alquila, ou aril C~ 1-4~ alquila; R~ 4~ é H, C~ 1-4~ alquila OC(=O), carboxila, aminoC(=O), mono- ou diamino(alquila C~ 1-4~)C(=O), cicloalquila C~ 3-7~, alquenila C~ 2-6~, alquinila C~ 2-6~, ou alquila C~ 1-6~ opcionalmente substituída; A é alcanodiila C~ 1-6~, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=0)~ 2-~, C~ 1-6~ alcanodiila -C(=O)-, C~ 1-6~ alcanodiila -C(=S)- ou C~ 1-6~alcanodiila -S(=0)~ 2~; R~ 5~ é H, OH, alquila C~ 1-6~, Het^ 1^C~ 1-6~alquila, Het^ 2~C~ 1-6~alquila, amino C~ 1-6~ alquila opcionalmente substituída; R~ 6~ é alquila0 C~ 1-6~, Het^ 1^, Het^ 1^O, Het^ 2^, Het^ 2^O, arila, arilaO, alquiloxicarbonilamino C~ 1-6~ ou amino; e no caso de -Aser diferente de alcanodiila C~ 1-6~ então R~ 6~ pode também ser alquila C~ 1-6~, Het^ 1^ C~ 1-4~alquila, Het^ 1^O C~ 1-4~ alquila, Het^ 2^ C~ 1-4~alquila, Het^ 2^O C~ 1-4~ alquila, aril C~ 1-4~ alquila, arila0 C~ 1-4~ alquila ou amino C~ 1-4~ alquila; por meio do qual cada um dos grupos de amino na definição de R~ 6~, pode opcionalmente ser substituído; -A-R~ 6~ é hidróxi C~ 1-6~ alquila; R~ 5~ e -A-R~ 6~ tomados juntos com o átomo de nitrogênio ao qual eles são ligados podem também formar Het^ 1^ ou Het^ 2^. Ainda diz respeito a seu uso como inibidores da HIV protease de amplo espectro, processos para a sua preparação, assim como composições farmacêuticas e kits de diagnóstico compreendendo-as. Também diz respeito a combinações destas com outro agente anti-retroviral, e a seu uso em ensaios como compostos de referência ou como reagentes.