INIBIDORES DE PROTEASE DE HIV 2-(AMINO-SUBSTITUÍDA)-BENZOTIAZOL-SULFONAMIDA DE AMPLO ESPECTRO

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Abstract

"INIBIDORES DE PROTEASE DE HIV 2-(AMINO-SUBSTITUÍDA)-BENZOTIAZOL-SULFONAMIDA DE AMPLO ESPECTRO". A presente invenção refere-se a compostos tendo a fórmula (I), N-óxidos, sais, formas estereoisoméricas, misturas racêmicas, pró-drogas, ésteres e seus metabólitos, onde R~ 1~, e R~ 8~ são, cada um, H, C~ 1~-C~ 6~ alquila opcionalmente substituída, C~ 2~-C~ 6~ alquenila, C~ 3-7~ cicloalquila, arila, Het^ 1^, Het^ 2^; R~ 1~, pode também ser um radical da fórmula (R~ 11~aR~ 11b~)NC(R~ 10a~R~ 10b~)CR~ 9~; t é 0, 1 ou 2; R~ 2~ é H ou C~ l-6~ alquila; L é -C(=O)-, -O-C(=O)-, -NR~ 8~-C(=O)-, -O-C~ 1-6~ alcanodiil-C(=O)-, -NR~ 8~-C~ 1-6~-alcanodiil-C(=O)-, -S(=O)~ 2~-, -O-S(=0)~ 2~-, -NR~ 8~S(=O)~ 2~, R~ 3~ é C~ 1-6~ alquila, arila, C~ 3-7~ cicloalquila, C~ 3-7~ cicloalquilC~ 1-4~alquila ou arilC~ 1-4~alquila; R~ 4~ é H, C~ 1-4~ alquilOC(=O), carboxila, aminoC(=O), mono- ou di(C~ 1-4~alquil)aminoC(=O), C~ 3-7~ cicloalquila, C~ 2-6~ alquenila, C~ 2-6~ alquinila ou C~ 1-6~ alquila opcionalmente substituída; A é C~ 1-6~ alcanodiila, -C(=O)-, -C(=S)-, S(=O)~ 2~-, C~ 1-6~alcanodiil-C(=O)-, C~ 1-6~ alcanodiil-C(=S)- ou C~ 1-6~ alcanodiilS(=0)~ 2~-; R~ 5~ é H, OH, C~ 1-6~ alquila, Het^ 1^ C~ 1-6~ alquila, Het^ 2^ C~ 1-6~ alquila, aminoC~ 1~ 6~alquila opcionalmente substituída; R~ 6~ é C~ 1-6~ alquilO, Het^ 1^, Het^ 1^O, Het^ 2^, Het^ 2^O, arila, arilaO, C~ 1-6~ alquiloxicarbonilamino ou amino; e no caso de -Aser um outro que não C~ 1-6~ alcanodiíla então R~ 6~ pode também ser C~ 1-6~ alquila, Het^ 1^ C~ 1-4~ alquila, Het^ 1^ OC~ 1-4~alquila, Het^ 2^ C~ 1-4~ alquila, Het^ 2^ OC~ 1-4~alquila, arilC~ 14~alquila, arilOC~ 1-4~alquila ou aminoC~ 1-4~alquila; com o que cada um dos grupos amino na definição de R~ 6~ pode ser opcionalmente substituído; R~ 5~ e -A-R~ 6~ tomados juntos com o átomo de nitrogênio ao qual eles estão ligados podem também formar Het^ 1^ ou Het^ 2^. Ela refere-se ainda ao seu uso como inibidores de protease de HIV de amplo espectro, processos para sua preparação, bem como composições farmacêuticas e kits de diagnóstico compreendendo as mesmas. Ela refere-se também a suas combinações com um outro agente anti-retroviral e ao seu uso em ensaios como compostos de referência ou como reagentes.