PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE DERIVADOS 9-DEOXO-8A-AZA(8A-ALQUIL)-8A-HOMOERITROMICINA A A PARTIR DA 9-DEOXO-9(Z)HIDROXIIMINOERITROMICINA A

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Abstract

"PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE DERIVADOS 9-DEOXO-8A-AZA-(8A-ALQUIL)-8A-HOMOERITROMICINA A A PARTIR DA 9-DEOXO-9(Z)-HIDROXIIMINOERITROMICINA A". A invenção fornece um processo para a preparação da 9-deoxo8a-aza-8a-homoeritromicina A e de seus derivados 8a-alquilado, a partir da 9-deoxo-9(Z)-hidroxiiminoeritromicina A via um rearranjo estereoespecífico de Beckmann em um meio de reação que utiliza a piridina como solvente principal, que leva a intermediários imidatos que não são isolados do dito meio e que são diretamente captados em uma etapa de redução com o auxílio de uma quantidade suficiente de boridreto, depois de extração da piridina através de um hidrocarboneto miscível a essa última e no qual os ditos imidatos são insolúveis. O composto (V) pode ser diretamente N-alquilado na posição -8a, com o auxílio de um aldeído, sem ser isolado do meio de redução.