UM PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DO 6-(2-3,-DICLOROFENIL)-1,2,4-TRIAZINA-3,5-DIAMINA, COMUMENTE CONHECIDA COMO LAMOTRIGINA

IPC Classification

Abstract

"UM PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DO 6-(2,3-DICLOROFENIL)-1,2,4-TRIAZINA-3,5-DIAMINA, COMUMENTE CONHECIDA COMO LAMOTRIGINA". caracterizado pelo fato de compreender um processo para a preparação do 6-(2,3-diclorofeni)-1,2,4-triazina-3-5diamina (lamotrigina) da fómula I: 2,3-Dicloronitrobenzeno em alcanol alifático C1-C6 é hidrogenado à pressão de gás de 55-90 psi utilizando catalizador de metal à temperaturas de 27 -3S C. O 2,3-dicloroanilina é diazotizado e dediazonizado de ciano com cianeto de metal à temperaturas de 65 -80 C. O 2,3-Diclorobenzonitrila é hidrolizado e ácido 2,3-Diclorobenzoico é clorinatado à temperaturas de 55 -130 C. A dehalogenação do ciano do cloreto do cloreto 2,3-diclorobenzoil é realizada com um cianeto de metal e iodeto de metal álcali pelo refluxo em um solvente aprótico sob uma atmosfera inerte. O 2,3-Diclorobenzoil cianeto é condensado com bicarbonato de aminoguanidina em,um solvente orgânico em condições acídicas utilizando catalizador à temperaturas de 90 -125 C, seguido pela ciclização insitu da base de Schiff pelo refluxo em um alcanol alifático com base. A lamotrigina crua é purificada.