PRECURSORES DE DROGAS COM EFEITO ANTIPALÚDICO, DERIVADOS CICLIZADOS, PROCESSOS DE OBTENÇÃO DE PRECURSORES DE TIAZÓLIO E DE HALOALQUILAMINAS, COMPOSIÇÕES FARMACÊUTICAS, E, UTILIZAÇÃO DE SAIS DE BIS-AMÔNIO QUATERNÁRIO

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Abstract

"PRECURSORES DE DROGAS COM EFEITO ANTIPALÚDICO, DERIVADOS CICLIZADOS, PROCESSOS DE OBTENÇÃO DE PRECURSORES DE TIAZÓLIO E DE HALOALQUILAMINAS, COMPOSIÇÕES FARMACÊUTICAS, E, UTILIZAÇÃO DE SAIS DE BISAMÔNIO QUATERNÁRIO". A invenção refere-se a precursores de drogas com efeito antipalúdico caracterizados pelo fato de que se trata de sais de bis-amônio quaternário de fórmula geral ( I ) em que A e A , iguais ou diferentes, são, respectivamente, ou um grupo A~ 1~, e A ~ 1~, de fórmula ( 1 ) em que n=2 a 4; R ~ 1~, é hidrogênio, alquila com C1 a C5, eventualmente substituído por um arila, um hidróxi, um alcóxi, em que o alquila compreende de 1 a 5 C, ou arilóxi e W é halogênio ou um grupo nucleófugo, ou um grupo A~ 2~ que representa um formila -CHO, ou acetila -COCH~ 3. B~ 1~ e B ~ 1~, iguais ou diferentes, representam: respectivamente, ou os grupos B~ 1~ e B ~ 1~, se A e A representam respectivamente A ~ 1~ e A ~ 1~, B ~ 1~ e B,MV> ~ 1~ representando um grupo R~ 1~, que apresenta a mesma definição que R ~ 1~, acima, mas não pode ser um átomo de hidrogênio, ou, respectivamente, os grupos B ~ 2~ e B ~ 2~, se A e A representam A ~ 2~, B ~ 2~ ou B ~ 2~ sendo o grupo R ~ 1~ como definido acima, ou um grupamento de fórmula ( 2 ) em que -Ra é RS- ou RCO-, em que R é um alquila com C1 a C6, substituído, conforme o caso, um fenila ou benzila, em que o fenila é substituído, conforme o caso, sendo que estes são eventualmente substituídos R~ 2~ é hidrogênio alquila, com C1 a C5, ou um grupo -CH~ 2~-COO-alquila ( C1 a C5 ); e R~ 3~ é hidrogênio, alquila ou alquenila com C1 a C5, substituído, conforme o caso, um fosfato, um alcóxi, em que o alquila tem C1 a C3, ou arilóxi; ou um alquil ( ou aril ) carbonilóxi; ou R~ 2~ e R~ 3~ formam, em conjunto, um ciclo com 5 ou 6 C; R e R~ 3~ podendo ser ligados para formar um ciclo. representa: ou uma ligação simples, quando A e A representam A ~ 1~ e A ~ 1~,: ou quando A e A representam A ~ 1~, e B~ 2 e B~ ~ 2~ representam: ou, quando A E A são CHO ou COCH3 e B~ 2~ e B ~ 2~ são R~ 1~, um grupamento de fórmula ( 4 ), ou um grupamento de fórmula ( 5 ) em que ( a ) representa uma ligação no sentido de Z e ( b ) uma ligação no sentido do átomo de nitrogênio. Z é um alquila com C9 a C21, conforme o caso com inserção de uma ou de várias ligações múltiplas, e/ou de um ou vários heteroátomos O e/ou S, e/ou de um ou de vários ciclos aromáticos, e os sais farmaceuticamente aceitáveis destes compostos. Aplicações destes precursores e derivados ciclizados de tiazólio como drogas anti-parasitárias, em particular antipalúdicos e anti-babesioses.