AGRUPAMENTO BIOLOGICAMENTE ATIVO DE MOLÉCULAS

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Priority claims

Abstract

AGLOMERADO BIOLOGICAMENTE ATIVO DE MOLÉCULAS.A invenção se refere a uma estrutura molecular adequada para a ligação covalente de pelo menos uma molécula biologicamente ativa a uma molécula transportadora, a estrutura compreendendo uma estrutura polimérica e as moléculas biologicamente ativas ligadas covalentemente à referida estrutura polimérica, e em que a estrutura compreende ainda um grupo químico para acoplamento covalente do arcabouço à molécula transportadora. A molécula biologicamente ativa tem um peso molecular de 3.000 Dalton ou menos, como 1.700 Dalton - 1.950 Dalton. A molécula biologicamente ativa é uma molécula anfifílica em algumas modalidades. A molécula biologicamente ativa é uma única molécula específica ou é uma mistura de diferentes tipos de moléculas, quando mais de uma molécula biologicamente ativa está covalentemente ligada à estrutura polimérica (ou oligomérica). Em particular, o invento refere-se a conjugados de anticorpo-fármaco baseados em anticorpos monoclonais com janela terapêutica melhorada do fármaco devido à ligação covalente de (um grupo de) moléculas potenciadoras, p. Ex. uma carga útil, como uma toxina ou oligonucleotídeo de proteína para o ADC, ou alternativamente, devido à coadministração de um ADC e um conjugado de direcionamento de célula compreendendo (um grupo de) moléculas potenciadoras para um paciente em necessidade. A invenção também se refere a um método para a produção de uma estrutura adequada para a ligação covalente de uma molécula biologicamente ativa a uma molécula transportadora, proporcionando um agrupamento de moléculas potenciadoras. Além disso, a invenção se refere a um método para a produção de um arcabouço ligado covalentemente a uma molécula transportadora, o arcabouço compreendendo uma molécula biologicamente ativa ligada covalentemente, a molécula transportadora compreendendo um anticorpo e uma carga útil.