COMPOSTOS ESPIRO-HETEROCÍCLICOS COMO ANTAGONISTAS MGLU5 E COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA CONTENDO DITOS COMPOSTOS

IPC Classification

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Abstract

COMPOSTOS ESPIRO-EHETROCÍCLICOS INÉDITOS COMO ANTAGONISTAS MGLU5. A invenção diz respeito a compostos com a fórmula geral I em que X é O ou S; R1 é C,N,O ou S; R1a é CH, CH2, N ou NH: R2 é um ligação, Ch ou CH2; é 1,2 ou 3; n é 1 ou 2; quando n é 2 ou m é 2ou 3, o anel contendo R1 pode ser fundido com um anel de benzeno; cada - representa uma ligação única ou dupla desde que uma ligação dupla se estenda do átomo de carbono no qual R3-C=C - é ligado e que nenhum átomo de carbono do anel carregue duas ligações duplas; e R3, R4 e R5 representem uma ampla faixa de substituintes. Esses compostos são seletivos para o receptor metabotrópico de mGlu5. Eles, seus solvatos, gidratos, enantiômetros, diastereômeros, N-óxidos e sais farmceuticamente aceitáveis, e composições farmacêuticas contendo-os, podem ser usados para tratar doenças ou dist´rubios do trato urinário inferior, especialmente disfunções neuromusculares do trato urinário inferior. Eles podem também ser usados pra o tratamento de enxaqueca; para o tratamento de doença de refluxo gastroesófagico (GERD); para o tratamento de distúrbio de ansiedade; para o tratamento de abuso, dependência de substância e distúrbio da retirada da substância; para o tratamento de distúrbio de dor neuropática; e para o tratamento de distúrbios da síndrome do X frágil.