AZA-BICICLOS QUE MODULAM A INIBIÇÃO DE ADESÃO DAS CÉLULAS

Classificação IPC

Prioridades unionistas

Resumo técnico

Patente de Invenção: "AZA-BICICLOS QUE MODULAM A INIBIÇÃO DE ADESÃO DAS CÉLULAS" . A invenção é dirigida aos compostos fisiologicamente ativos de fórmula (I), na qual R¹ representa R³-Z³-, R³-L²-R^ 4^-Z³-, R³-L³-Ar¹-L^ 4^-Z³- ou R³-L³-Ar¹-L²-R^ 4^-Z³-; R² representa hidrogênio, halogênio, alquila inferior ou alcóxi inferior; A¹ representa uma ligação de C~ 1-3~ alquileno de cadeia reta, opcionalmente substituída por um ou mais grupos escolhidos de alquila, arila, arilalquila, heteroarila, heteroarilalquila, imino, oxo, tioxo, ou alquila substituída por -ZR^ 6^, -NY¹Y², -CO~ 2~R^ 6^ ou -C(=O)-NY¹Y²; L¹ representa uma ligação direta; uma ligação alquenileno, alquileno, alquinileno, cicloalquenileno, cicloalquileno, heteroarildiíla, heterocicloalquileno ou arileno, cada uma opcionalmente substituída por (a) um grupo funcional acídico, ciano, oxo, -S(O)~ m~R^ 9^, R³, -C(=O)-R³, -C(=O)-OR³, -N(R^ 8^)-C(=O)-R^ 9^, -N(R^ 8^)-C(=O)-OR^ 9^, -N(R^ 8^)-SO~ 2~-R^ 9^, -NY^ 4^Y^ 5^ ou -[C(=O)-N(R^ 10^)-C(R^ 5^)(R^ 11^)]~ p~-C(=O)-NY^ 4^Y^ 5^, ou por (b) alquila substituída por um grupo funcional acídico, ou por S(O)~ m~R^ 9^, -C(=O)-NY^ 4^Y^ 5^ ou -NY^ 4^Y^ 5^; uma ligação -[C(=O)-N(R^ 10^)-C(R^ 5^)(R^ 11^)]~ p~-; uma ligação -Z²-R^ 12^-; uma ligação -C(=O)-CH~ 2~-C(=O)-; uma ligação -R^ 12^-Z²-R^ 12^-; uma ligação -C(R^ 4^)(R^ 13^)-[C(=O)-N(R^ 10^)-C(R^ 5^)(R^ 11^)]~ p~; ou uma ligação -L^ 5^-L^ 6^-L^ 7^-; Z¹ é C(R^ 7^)(R^ 7a^), C(=O) ou CH(OH); Y é carbóxi ou um bioisóstero ácido; e os N-óxidos correspondentes, e seus pró-medicamentos; e os sais farmaceuticamente aceitáveis e os solvatos de tais compostos e de seus N-óxidos e pró-medicamentos. Tais compostos têm propriedades farmacêuticas valiosas, em particular a capacidade de regular a interação da VCAM-1 e da fibronectina com a integridina VLA-4 ( 4 1).