FORMULAÇÕES DE AGENTES FARMACOLÓGICOS, MÉTODOS PARA SUA PREPARAÇÃO E MÉTODOS PARA USO DAS MESMAS

Classificação IPC

Prioridades unionistas

Resumo técnico

Patente de Invenção: "FORMULAÇÕES DE AGENTES FARMACOLÓGICOS, MÉTODOS PARA SUA PREPARAÇÃO E MÉTODOS PARA USO DAS MESMAS". De acordo com a presente invenção providencia-se composições e métodos de utilidade para liberação in vivo de agentes farmacologicamente ativos substancialmente insolúveis em água (tais como a droga anticâncer paclitaxel) em que o agente farmacologicamente ativo é liberado na forma de partículas suspensas revestidas com proteína (que atua como agente estabilizador). Em particular, a proteína e agente farmacologicamente ativo num meio de dispersão biocompatível, são submetidos a alto cisalhamento, na ausência de quaisquer tensoativos convencionais, e também na ausência de quaisquer materiais de núcleo polimérico para as partículas. O procedimento produz partículas com um diâmetro inferior a cerca de 1 mícron. O uso da composição específica e as condições de preparação (por exemplo, adição de um solvente polar à fase orgânica), e seleção cuidadosa da fase orgânica adequada e fração de fase, capacita a produção em série de nanopartículas inusitadamente pequenas, de menos que 200 nm de diâmetro, que podem ser filtradas esterilmente. O sistema particulado produzido de acordo com a invenção pode ser convertido em um pó seco redispersável compreendendo nanopartículas da droga insolúvel em água, revestidas com uma proteína, e proteína livre à qual as moléculas do agente farmacológico são aderidas. Isto resulta em um sistema de liberação singular, em que parte do agente farmacologicamente ativo é prontamente biodisponível (na forma de moléculas ligadas à proteína), e parte do agente está presente dentro de partículas sem qualquer matriz polimérica em seu interior.