SÍNTESE E USO DE COMPOSTOS RETINÓIDES COM ATIVIDADES DE HORMÔNIO NEGATIVO E/OU ANTAGONISTAS

Classificação IPC

Prioridades unionistas

Resumo técnico

Patente de Invenção: "SÍNTESE E USO DE COMPOSTOS RETINÓIDES COM ATIVIDADES DE HORMÔNIO NEGATIVO E/OU ANTAGONISTAS" . Derivados do tipo benzopirano, benzotiopirano, 1,2-dihidroquinolina e 5,6-dihidronaftaleno substituídos com arila e com arila e (3-oxo-1-propenila) possuem atividades biológicas do tipo hormônio negativo e/ou antagonista de retinóides. Os antagonistas de RAR inventados podem ser administrados a mamíferos, inclusive humanos, com a finalidade de prevenir ou diminuir a ação de agonistas de RAR nos sítios receptores ligados. Especificamente, os agonistas de RAR são administrados ou co-administrados com drogas retinóides para prevenir ou melhorar toxidez ou efeitos secundários causados por retinóides ou vitamina A ou precursores de vitamina A. os hormônios negativos de retinóides podem ser usados para potencializar as atividades de outros retinóides e agonistas de receptores nucleares. Por exemplo, o hormônio negativo de retinóide chamado AGN 193109 aumentou eficazmente a eficácia de outros retinóides e hormônios esteróides em ensaios de transativação in vitro. Adicionalmente, ensaios de transativação podem ser usados para identificar compostos tendo atividade de hormônio negativo. Estes ensaios baseiam-se na capacidade dos hormônios negativos para sub-regular a atividade de receptores de retinóides quiméricos construídos para possuir um domínio ativador de transcrição constitutiva.