INIBIDORES DE PROTEASE DE CISTEINA

Classificação IPC

Prioridades unionistas

Resumo técnico

"INIBIDORES DE PROTEASE DE CISTEINA" Esta invenção refere-se a compostos da Fórmula (I), onde A é C(O) ou CH(OH); R¹ é (1), (2), (3) ou (4); R² é H, alquila(C~ 1-6~), alquil(C~ 0-6~)-ciclo-alquila(C~ 3-6~), alquil(C~ 0-6~)-Ar, alquil(C~ 0-6~)-Het, R^ 5^C(O)-, R^ 5^C(S)-, R^ 5^SO~ 2~-, R^ 5^OC(O)-, R^ 5^R'NC(O)-, R^ 5^R'NC(S)-, adamantil-C(O)-, ou (5); R" é H, alquila(C~ 1-6~), alquil(C~ 0-6~)-Ar, alquil(C~ 0-6~)-Het; R'' ' é H, alquila(C~ 1-6~), alquil(C~ 0-6~)-ciclo-alquila(C~ 3-6~), alquil(C~ 0-6~)-Ar, alquil(C~ 0-6~)-Het; cada R³ é independentemente H, alquenila(C~ 2-6~), alquinila(C~ 2-6~), Het, Ar ou alquila(C~ 1-6~) opcionalmente substituída com OR', SR', NR'~ 2~, R'NC(O)OR^ 5^, CO~ 2~R', CO~ 2~NR'~ 2~, N(C=NH)NH~ 2~, Het ou Ar; R^ 4^ é H, alquila(C~ 1-6~), alquil(C~ 0-6~)-ciclo-alquila(C~ 3-6~), alquil(C~ 0-6~)-Ar, alquil(C~ 0-6~)-Het, R^ 5^C(O)-, R^ 5^C(S)-, R^ 5^SO~ 2~, R^ 5^OC(O)-, R^ 5^R'NC(O)-, R^ 5^R'NC(S)-, R'HNCH(R')C(O)-, ou R^ 5^OC(O)NR'CH(R')C(O)-; cada R^ 5^ é independentemente alquil(C~ 0-6~)-ciclo-alquila(C~ 3-6~), alquil(C~ 0-6~)-Ar, alquil(C~ 0-6~)-Het, alcóxi(C~ 0-6~)-Ar, alcóxi(C~ 0-6~)-Het, ou alquila(C~ 1-6~) opcionalmente substituída com OR', SR', NR'~ 2~, R'NC(O)OR^ 5^, CO~ 2~R', CO~ 2~NR'~ 2~, N(C=NH)NH~ 2~, Het ou Ar; R^ 6^ é H, alquila(C~ 1-6~), alquil(C~ 0-6~)-Ar, ou alquil(C~ 0-6~)-Het, e R^ 7^ é H, alquila(C~ 1-6~), alquil(C~ 0-6~)-ciclo-alquila(C~ 3-6~), alquil(C~ 0-6~)-Ar, alquil(C~ 0-6~)-Het, R^ 5^C(O)-, R^ 5^C(S)-, R^ 5^SO~ 2~, R^ 5^OC(O)-, R^ 5^R'NC(O)-, R^ 5^R'NC(S)-, R'HNCH(R')C(O)-, ou R^ 5^OC(O)NR'CH(R')C(O)-; ou R^ 6^ e R^ 7^ são ligados para formar um anel de pirrolidina, um anel de piperidina, ou um anel de morfolina; cada R' é independentemente H, alquila(C~ 1-6~), alquil(C~ 0-6~)-Ar, alquil(C~ 0-6~)-Het; R* é H, alquila(C~ 1-6~), alquil(C~ 0-6~)-ciclo-alquila(C~ 3-6~), alquil(C~ 0-6~)-Ar, alquil(C~ 0-6~)-Het; Y é uma ligação simples ou O; cada Z é independentemente CO ou CH~ 2~; e n é 0, 1, ou 2; ou um seu sal de uso farmacêutico, os quais são inibidores de proteases da cisteína, particularmente da catepsina K, e são úteis no tratamento de doenças nas quais a inibição da perda óssea é um fator.