Derivados de benzil (IDENO)-Lactama. Suas preparações e seus usos como (ANT) agonistas seletivas de recptores 5-HT 1A e/ou 5-HT 1D

Classificação IPC

Prioridades unionistas

Resumo técnico

Patente de Invenção: "DERIVADOS DE BENZIL(IDENO)-LACTAMA. SUAS PREPARAÇÃOES E SEUS USOS COMO (ANT)AGONISTAS SELETIVAS DE RECEPTORES 5-HT~ 1A~ E/OU 5-HT~ 1D~" . Composto de fórmula (I) em que R^ 1^ é o grupo de fórmula G^ 1^, G^ 2^, G^ 3^, G^ 4^, G^ 5^ , R^ 2^ é hidrogênio, alquila (C~ 1~-C~ 4~), fenila ou naftila, em que a dita fenila ou naftila pode ser opcionalmente substituída por um ou mais substituintes, preferivelmente de zero a três substituintes, independentemente selecionados a partir de cloro, flúor, bromo, iodo, alquila (C~ 1~-C~ 6~), alcóxi (C~ 1~-C~ 6~), trifluormetila, ciano e SO~ g~-alquila (C~ 1~-C~ 6~) em que g é zero, um ou dois; R^ 3^ é (CH~ 2~)~ m~B , em que m é zero, um, dois ou três e B é hidrogênio, fenila, naftila ou um grupo heteroarila de 5 ou 6 o membros a partir de um ou quatro heteroátomos no anel (por exemplo, furila, tienila, piridila, pirimidila, tiazolila, pirazolila, isotiazolila, axazoila, isoxazolila, pirrolila, triazolila, tetrazolial, imidazolila, etc.), e em que cada um dos grupos precedente arila e heterioarila pode opcionalmente ser substituído por um ou mais substituintes, preferivelmente de zero a 3 substituintes, independentemente selecionados a partir de cloro, flúor, bromo, iodo, alquila (C~ 1~-C~ 6~), alcóxi (C~ 1~-C~ 6~), trifluormetila, hidróxi ciano, COOH e SO~ g~-alquila (C~ 1~-C~ 6~), em que g é zero, um ou dois; Z é CR4R5m em que R^ 4^ e R^ 5^ são independentemente selecionados a partir de hidrogênio, alquila (C~ 1~-C~ 6~) e trifluormetila; ou Z pode ser um dos grupos arila, cloro, flúor, bromo, iodo, ciano, alquila (C~ 1~-C~ 6~), hidróxi, trifluormetila, alcóxi (C~ 1~-C~ 6~), -SOg-alquila (C~ 1~-C~ 6~), em que g é zero, um ou dois, CO~ 2~R^ 10^ ou CONR^ 11^R^ 12^, cada R^ 10^, R^ 11^ e R^ 12^ é selecionado, independentemente, a partir de radicais mostrados na definição de R^ 2^, R^ 11^e R^ 12^ , juntos com nitrogênio o qual estão ligados, formam um anel com 5 a 7 membros que pode conter de zero a quatro heteroátomos selecionados a partir de nitrogênio, enxofre e oxigênio; n é um, dois, três ou quatro, e a linha tracejada indica uma ligação opcional; e R^ 6^, R^ 7^, R^ 8^, R^ 9^, R^ 13^, E, p e x são definidos no relatório descritivo, com a condição de que n tem que ser um quando Z for um grupo heteroarila; ou seu sal farmaceuticamente aceitável. Estes compostos são (ant)agonistas seletivos de receptores 5-HT~ 1A~ e/ou 5-HT~ 1D~ e são úteis como agentes psicoterapêuticos. (I).