DERIVADOS QUINOLINO-4-CARBOXAMIDA, SUA PREPARAÇÃO E SEU USO COMO ANTAGONITAS DE RECEPTOR NEUROQUININA 3 (NK-3)- E NEUROQUININA 2 (NK-2)

Classificação IPC

Prioridades unionistas

Resumo técnico

"DERIVADOS QUINOLINO-4-CARBOXAMIDA, SUA PREPARAÇÃO E SEU USO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR NEUROQUININA 3 (NK-3)- E NEUROQUININA 2 (NK-2)". Composto de fórmula (I) ou um seu sal, ou um seu sovlato, em que Ar é um grupo arila opcionalmente substituído ou um grupo ciclo alquil dienila C~ 5-7~ , ou um grupo heterocíclico aromátixo de anel simples ou fundido opcionalmente substituído; R é alquila C~ 1-6~, ciclo alquila C~ 307~, ciclo alquil alquila C~ 3-7~, fenila opcionalmente substituído ou fenil alquila C~ 1-6~, um anel hetero aromático de cinco membros opcionalmente substituído compreendendo até quatro heteroátomos selecionados de O e N, hidróxi alquila C~ 1-6~, amino alquila C~ 1-6~, C~ 1-6~ alquil amino alquila, di-C~ 1-6 alquil amino alquila, C~ 1-6~ acil amino alquila, C~ 1-6~ alcóxi alquila, C` 1-6~ alquila carbonila, carbóxi, C~ 1-6~ alcóxi carbonila, C~ 1-6~ alcóxi carbonil c~ 1-6~ alquila, amino carbonila, C~ 1-6~ alquil amino carbonila, do-C~ 1-6~ alquila amino carbonila, halogeno C~ 1-6~ alquila; ou R é um grupo _ (CH~ 2~)~ p~- onde p é 2 ou 3 cujo grupo forma um anel com um átomo de carbono de Ar; R~ 1~ representa hidrogênio ou até quatro substituintes opcionais selecionados da lista consistindo em alquila C~ 1-6~ , alquenila C~ 1-6~, arila, alcóxi C~ 1-6~ , hidróxi, halogênio, nitro, ciano, carbóxi, carboxamido, sulfonamido, alcóxi carbonila C~ 1-6~, triflúor metila, acilóxi, ftalimido, amino ou mono e do-C~ 1-6~ alquil amino; R~ 2~ representa hidrogênio, alquila C~ 1-6~, hidróxi, halogênio, ciano, amino, mono- ou di-C~ 1-6~ alquil amino, alquil sulfonil amino, mono- ou di-C~ 1-6~ alcanoil amino onde qualquer grupo alquila está opcionalmente substituído com um grupo amino ou um mono- ou di-alquila amino, ou R~ 2~ é uma metade -X-(CH~ 2~)~ n~-Y onde X é uma ligação ou -O- e n é um inteiro na faixa de 1 a 5 contanto que quando X é -O- n é somente um inteiro de 2 a 5 e Y representa um grupo NY~ 1~Y~ 2~ onde Y~ 1~ e Y~ 2~ são independentemente selecionados de hidrogênio, alquila C~ 1-6~, alquenila C~ 1-6~, arila ou aril-C~ 1-6~ alquila ou Y é hidróxi, halogênio ou um anel simples ou fundido N-ligado opcionalmente substituído, grupo heterocíclico, R~ 3~ é alquila C~ 1-6~ remificado ou reto, ciclo alquila C~ 3-7~, ciclo alquil alquila C~ 4-7~, arila opcionalmente substituído, ou um grupo heterocíclico aromático de anel simpes ou fundido opcionalmente substituído; e R~ 4~ representa hidrogênio ou alquila C~ 1-6~.