PROCESSO PARA PREPARAÇÃO DE COMPOSTOS

Classificação IPC

Prioridades unionistas

Resumo técnico

Patente de Invenção: "PROCESSO PARA PREPARAÇÃO DE COMPOSTOS" . Revela-se um processo para preparação de compostos de fórmula I: na qual, - R~ 1~ representa um radical de fórmula A~ 1~ ou um radical de fórmula A~ 2~: (nas quais X, Y, Z, idênticos ou diferentes, representam, cada um, um átomo de hidrogênio, um átomo de halogênio, um radical alcóxi de 1 a 5 átomos de carbono, um radical alquila de 1 a 5 átomos de carbono, um radical hidróxi, um radical ciano, um radical nitro, um radical trifluorometila ou um radical aralquila de 7 a 9 átomos de carbono), - R~ 2~ representa um átomo de hidrogênio, um átomo de halogênio, um radical de 1 a 5 átomos de carbono, um radical hidroximetila ou um radical formila, - R~ 3~ representa um radical alquila de 1 a 5 átomos de carbono, um radical cicloalquila de 3 a 8 átomos de carbono, um radical alquenila de 2 a 6 átomos de carbono, um radical cicloalquilalquila de 4 a 8 átomos de carbono, ou um radical fenila, - R~ 4~ representa um átomo de hidrogênio, um radical alquila de 2 a 5 átomos de carbono, um radical cicloalquila de 3 a 6 átomos de carbono, ou um radical cicloalquil alquila de 4 a 8 átomos de carbono tendo uma cadeia linear ou ramificada, - R~ 5~ representa um radical alquila de 1 a 5 átomos de carbono, um radical cicloalquila de 3 a 8 átomos de carbono eventualmente substituído por radicais alquila de 1 a 5 átomos de carbono, um radical cicloalquil alquila de 4 a 8 átomos de carbono que tem uma cadeia linear ou ramificada, um radical alquenila de 2 a 6 átomos de carbono, ou um radical de fórmula B: (na qual p é igual a 0, 1, 2 ou 3), R~ 6~ representa um radical fenila, um radical piridila, um radical imidazolila, um radical pirrolila, um radical tienila ou um radical furila (eventualmente substituídos por um ou vários átomos de halogênio, por radicais alcóxi de 1 a 5 átomos de carbono, por radicais alquila de 1 a 5 átomos de carbono, por radicais, hidróxi, por radicais ciano, por radicais nitro, por radicais trifluorometila, por radicais metiltio ou por radicais de fórmula B), ou um radical cicloalquila de 3 a 8 átomos de carbono eventualmente substituído por radicais alquila de 1 a 5 átomos de carbono, - m, n, idênticos ou diferentes, cada um representando 0 ou 1, seus estereoisômeros e seus sais de adição com um ácido mineral ou orgânico, o dito processo sendo caracterizado pelo fato de que se faz reagir um derivado carbonilado alfa-halogenado de fórmula II: na qual R~ 1~ tem o mesmo significado dado acima para a fórmula I, e R'~ 2~ representa um átomo de hidrogênio ou um radical alquila de 1 a 5 átomos de carbono, e Hal representa um átomo de halogênio, ou com uma tiouréia de fórmula III: para formar um composto de fórmula I': na qual - R~ 1~, R~ 3~, R~ 4~, R~ 5~, m e n têm o mesmo significado dado acima para a fórmula I, - R'~ 2~ tem o significado dado para a fórmula II, e - R'~ 6~ tem o significado dado para a fórmula III, ou com uma tiouréia de fórmula III~ A~ na qual R~ 4~, R~ 5~, m e n têm o mesmo significado dado acima para a fórmula I, e R'~ 6~ tem o significado dado para a fórmula III, para formar os compostos de fórmula IV: na qual R~ 1~, R~ 4~, R~ 5~, m e n têm o mesmo significado dado acima para a fórmula I, R'~ 2~ tem o significado dado para a fórmula II e R'~ 6~ tem o significado dado para a fórmula III, o qual se faz reagir com um halogeneto de fórmula V: Hal-r~ 3~ na qual Hal representa um átomo de halogênio e R~ 3~ têm o mesmo significado dado acima para a fórmula I, para formar o composto de fórmula I', e, em seguida, - submetem-se os compostos de fórmula I', na qual R'~ 2~ representa um átomo de hidrogênio, * ou à ação de um halogênio, para formar os compostos de fórmula I, na qual R~ 2~ representa um átomo de halogênio, os quais, em seguida, quando R~ 2~ representa um átomo de bromo, podem ser submetidos à ação de um outro halogênio, para formar os compostos de fórmula I na qual R~ 2~ representa este átomo de halogênio, * ou à ação de cloreto de oxalila para preparar os compostos de fórmula I, na qual R~ 2~ representa um radical formila, os quais podem ser submetidos a uma redução para obter os compostos de fórmula I, na qual R~ 2~ representa um radical hidroximetila, ou - submetem-se os compostos de fórmula I na qual R'~ 6~ representa um radical R~ 6~ contendo funções com átomos de nitrogênio reativos tendo um grupo protetor, a uma hidrólise ácida, para obter os compostos de fórmula I, na qual R~ 6~ representa um radical contendo uma amina primária ou secundária, e, se for o caso, os compostos de fórmula I, de acordo com a reivindicação 1. São, em seguida, separados em seus estereoisômeros possíveis e/ou salificados por um ácido orgânico ou mineral para formar os sais correspondentes.