PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE INIBIDORES DE GLYT-1

Classificação IPC

Prioridades unionistas

Resumo técnico

SÃNTESE DE INIBIDORES DE GLYT-1.A presente invenção refere-se a processo para a preparação de um composto de fórmula:Ina qual:Het é um grupo heteroarila de 6 membros, contendo um, dois ou três átomos por nitrogênio;R1 é (C1-C6)-alquila, (C3-C6)-cicloalquila, NR4R5 ou (C1-C6)-alquila substituída por halogênio;R2 é hidróxi, halogênio, NO2, CN, (C1-C6)-alquila, (C3-C6)-cicloalquila, (C1-C6)-alquila substituída por halogênio, (C1-C6)-alquila substituída por hidróxi, (CH2)0-(C1-C6)-alcóxi, (C1-C6)-alcóxi substituído com halogênio, NR4R5, C(O)R6 ou SO2R7;R3 é (C1-C6)-alquila, (C3-C6)-cicloalquila ou (C1-C6)-alquila substituída por halogênio;R4 e R5, independentemente um do outro, são hidrogênio ou (C1-C6)-alquila;R6 é hidrogênio, (C1-C6)-alquila, (C1-C6)-alcóxi ou NR4R5;R7 é (C1-C6)-alquila, (C1-C6)-alquila opcionalmente substituída por halogênio, (CH2)0-(C3-C6)-cicloaquila, (CH2)0-(C3-C6)-alcóxi ou NR4R5;n é 0, 1, 2 ou 3;o é 0, 1 ou 2;e sais de adição de ácido farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos,caracterizado pelo fato de que compreende as etapas de:a) reação de um composto de fórmula (21):21com um composto de fórmula (11):R3OH 8para formar um composto de fórmula:11eb) acoplamento do composto de fórmula (11), na presença de um reagente de acoplamento ou do halogeneto de ácido correspondente com um composto de fórmula (15):15para formar o composto de fórmula (i):I.