IMIDAZO-BENZODIAZEPINAS TETRACÍCLICAS COMO MODULADORES DE RECEPTORES DE GABA

Classificação IPC

Prioridades unionistas

Resumo técnico

"IMIDAZO-BENZODIAZEPINAS TETRACÍCLICAS COMO MODULADORES DE RECEPTORES DE GABA". A presente invenção refere-se a derivados de imidazo[1,5-a][1,2,4]triazol[1,5-d][1,4]benzodiazepina substituÍdos da seguinte fórmula (I) em que R¹ é hidrogênio, halogênio, alquila inferior, alquila inferior substituída por halogênio, alcóxi inferior, alcóxi inferior substituído por halogênio, nitro, cicloalquila, -O(CH~ 2~)~ m~O(CH~ 2~)~ m~OH ou -C C-R'; R² é hidrogênio ou metila; R³ é alquila inferior, alquila inferior substituída por halogênio, alquenila inferior, alquenila inferior substituída por halogênio, alquinila inferior, -(CH~ 2~)~ n~-cicloalquila, -(CR'R)~ m~- CH~ 3~, ou é fenila, não-substituída ou substituída por halogênio, ou é piridinila ou tienila, não-substituída ou substituída por alquila inferior, ou é -(CH~ 2~)~ n~-NH-cicloalquila, alquenil-cicloalquila inferior, alquinil-(CR'R")~ m~OH inferior, ou é alquenil-fenila inferior, em que o anel de fenila é substituída ou não-substituída por halogênio, CF~ 3~, alquila inferior ou alcóxi inferior; R' é hidrogênio ou alquila inferior; R" é hidrogênio, hidróxi ou alquila inferior; n é 0, 1 ou 2; m é 1, 2 ou 3; o é 1 ou 2; e com o seus sais de adição de ácido farmaceuticamente aceitáveis. Foi descoberto que esta classe de compostos apresenta alta afinidade e seletividade com relação aos sítios de ligação de receptor GABA A 5 e pode ser útil como realçador cognitivo ou para o tratamento de distúrbio cognitivo como doença de Alzheimer.