PEPTÍDEOS OLIGOMÉRICOS E SEU USO PARA O TRATAMENTO DE INFECÇÕES POR HIV

Classificação IPC

Prioridades unionistas

Resumo técnico

PEPTÍDEOS OLIGOMÉRICOS E SEU USO PARA O TRATAMENTO DE INFECÇÕES POR HIV. A invenção refere-se a peptídeos oligoméricos com atividade biológica contra infecção por HIV, tendo a seqüência de aminoácidos (Z~ 1~-LE-X~ 1~-I P-X~ 2~-X~ 3~-X~ 4~-P-X~ 5~-X~ 6~-X~ 7~-X~ 8~-X~ 9~-X~ 10~-K-X~ 11~-X~ 12~-X~ 13~-X~ 14~-X~ 15~-Z~ 2~)~ n~ onde n indica o número de cadeias peptídicas monoméricas, com o que n é 2, 3 ou 4; X~ 1~ é uma usina, alanina ou ácido aspártico; X~ 2~ é uma cisteina, metionina ou isoleucina; X~3~ é uma serina, cisteina, usina ou glicina; X~ 4~ é uma isoleucina, alanina, fenilalanina ou cisteina; X~ 5~ é uma prolina, D-prolina ou uma L-ou D-prolina substituida; X~ 6~ é uma cisteína ou ácido glutâmico; X~ 7~ é um aminoácido com cadeia lateral hidrofóbica ou aromática ou cisteína; X~ 8~ é um aminoácido com uma cadeia lateral hidrofóbica ou aromática ou cisteína; X~ 9~ é um aminoácido com uma cadeia lateral aromática; X~ 10~ é uma glicina, alanina ou asparagina; X~ 11~ é uma prolina, ácido aspártico, ácido octaidroindolil-2-carboxílico ou ácido D-,2,3,4-tetraisoquinolina-3-carboxílico; X~ 12~ é uma fenilalanina, alanina, glicina, ácido glutâmico ou ácido D-1,2,3,4-tetraisoquinolina-3-carboxílico; X~ 13~ é um aminoácido com uma cadeia lateral hidrofóbica ou aromática; X~ 14~ é um aminoácido com uma cadeia lateral hidrofóbica ou aromática; X~ 15~ é uma fenilalanina ou deleção; Z~ 1~ é NH~ 2~ ou uma seqüência de 1 a 10 resíduos de aminoácidos; Z~2~ é COOH ou uma seqüência de 1 a 10 resíduos de aminoácidos; e os peptídeos oligoméricos que são fragmentos dos mesmos e/ou derivados, especialmente os derivados amidados, alquilados, acuados, sulfatados, "peguilados", fosforilados e/ou glicosilados, e mutantes dos mesmos; e desde que (a) caso X~ 12~ seja alanina, glicina, ácido glutâmico, ou ácido 0-1,2,3,4-tetraisoquinolina-3-carboxílico, então X~ 13~, X~ 14~ e X~ 15~ são fenilalanina, valina ou fenilalanina, respectivamente; e/ou (b) caso X~ 12~ seja fenilalanina, então X~ 13~, X~ 14~ e X~ 15~ são valina, fenilalanina e uma deleção, respectivamente; e (c) há no máximo três resíduos de cisteína em um peptídeo; e (d) o peptídeo oligomérico não tem a seqüência (LEAIPCSIPPEFLFGKPFVF)~ 2~ (VIR-576); e (e) as cadeias peptídicas monoméricas não são ligadas por ligações peptídicas entre o terminal N de uma cadeia peptídica e o terminal C de outra cadeia peptídica.